Лидокаин это эффективное обезболивающее средство. Местные анестезирующие средства угнетают ионные потоки, участвующие в образовании раздражителя, за счет чего и достигается обезболивающий эффект. Лидокаин стабилизирует нейронные мембраны, подавляет нервную проводимость, сокращает степень деполяризации.
Когда показан Лидокаин?
В спектр показаний раствора Лидокаина входят следующие условия:
- Местное обезболивание, требуемое для проведения манипуляций в офтальмологии, ЛОР-практике, стоматологии, при хирургическом вмешательстве.
- Применение в качестве растворителя антибактериальных препаратов группы цефалоспоринов, введение которых характеризуется выраженным болевым эффектом.
Лидокаин для инъекций позволяет на несколько часов обезболить необходимый участок кожи или слизистой, чего будет достаточно для проведения врачебной манипуляции, сопровождаемой повышенной чувствительностью.
Как применяется раствор Лидокаина?
Раствор местного анестетика предварительно тестируется на отдельном участке кожи, что позволяет оценить наличие или отсутствие индивидуальной негативной реакции на препарат.
Дозировка раствора Лидокаина зависит от типа анестезии:
- Терминальный тип анестезии подразумевает местное нанесение раствора (2мг на кг веса), максимум 20 мл для взрослого пациента. Длительность эффекта составляет не более 30 минут.
- Проводниковый тип анестезии. Дозировка зависит от масштабности участка, который необходимо обезболить. Максимальная доза 20 мл.
- В офтальмологии раствор закапывается в конъюнктивальный мешок.
- Эпидуральная анестезия – 22-30 мл раствора.
- Обезболивание в акушерстве и гинекологии – 20-30 мл раствора.
- В детском возрасте дозировка определяется в индивидуальном порядке (в среднем 3,5-4мг на кг веса).
Для предотвращения развития побочных эффектов раствор необходимо вводить строго в рекомендованных дозировках. Медикамент Лидокаин, инструкция по применению к которому содержит все необходимые дозировки, необходимо назначать после детального изучения анамнеза.
Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии: внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).
Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).Парабульбарная анестезия: парабульбарно, 1-2 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.Ретробульбарная анестезия: ретробульбарно, 3-4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.Субконъюнктивальная анестезия: введение под конъюнктиву, 0,5-1 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора эпинефрина (адреналина) (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50 %.При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.Для детей при местной анестезии максимальные дозы у новорожденных — 4 мг/кг, у детей старше 1 года — 5 — 7 мг/кг.Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применять только после разбавления.В качестве антиаритмического средства: внутривенно, 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут.Максимальная доза в 1 час — 300 мг, в сутки — 2000 мг.Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.Внутривенно струйно детям — 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную инфузию.Внутривенно в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей — 30 мкг/кг/мин.
Побочные реакции
При неправильном применении возможно возникновение побочных реакций:
- Головокружение, сонливость, судороги, нарушение чувствительности.
- Звон в ушах.
- Изменения АД, нарушение сердечной деятельности.
- Тошнота, рвота.
- Ощущение жара, отечность в месте укола.
- Чувство жжения, тромбофлебит.
Перечень побочных реакций значительно шире, поэтому необходимо осуществлять контроль за состоянием пациента после введения раствора Лидокаина.
Противопоказания к применению раствора Лидокаин
Применение лекарственного препарата запрещено у пациентов с индивидуальной непереносимостью действующего вещества. Также Лидокаин уколы запрещены для применения при следующих состояниях:
- Первые несколько месяцев после инфаркта миокарда.
- Тяжелые сердечные патологии с брадикардией.
- Инфекционный процесс в месте инъекции.
- Период беременности, лактации.
- Детский возраст (до 15 лет).
- Судороги на фоне эпилепсии.
При указанных состояниях применять раствор Лидокаина не рекомендуется.
Противопоказания
Синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), синоатриальная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса), кардиогенный шок, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, нарушения внутрижелудочковой проводимости; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; беременность, период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком). Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность (II функционального класса), артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление лидокаина), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.
Применение при беременности и в период лактации
Препарат при беременности и в период лактации противопоказан.
Взаимодействие раствора с другими препаратами
Лидокаин одновременно не рекомендуется сочетать со следующими группами препаратов:
- Анальгетики наркотической группы – грозит угнетением дыхания.
- Антикоагулянты – повышается риск кровотечений.
- Сердечные гликозиды – уменьшается их эффективность.
- Новокаиновая группа – повышается миорелаксация.
- Эталон – негативный эффект на дыхательную функцию.
Раствор Лидокаина следует с особой осторожностью сочетать при заболеваниях сердца и нервной системы, сопровождающихся систематическим приемом препаратов.
Фармакологическое действие
Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (IВ класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше — до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином — более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Особые указания
Инъекционное введение Лидокаина должно производиться только под контролем врача. Лечение должно производиться под ЭКГ-контролем.
Перед началом лечения рекомендуется исследовать уровень калия в крови, так как при сниженном его содержании эффективность препарата снижается.
Лекарственное средство оказывает воздействие на ЦНС, поэтому не рекомендуется в период его применения садиться за руль или заниматься деятельностью с возможной угрозой для жизни.
Тщательное наблюдение требуется за пациентами со склонностью к судорогам, так как даже незначительные дозы могут усиливать судорожный эффект.
Необходимо с осторожностью комбинировать Лидокаин с теми препаратами, которые усиливают его биодоступность, либо замедляют его выведение, что может быть особенно опасным при почечной недостаточности в терминальной стадии.
При внутримышечном введении раствора Лидокаин может наблюдаться повышенная активность креатинфосфокиназы, что препятствует постановке диагноза инфаркт миокарда.
Быстрое введение раствора Лидокаина может привести к резкому снижению артериального давления, с возможностью развития коллапса. В данном случае следует рассматривать и токсическое действие лекарственного средства с оказанием кардиотоксического действия.
Лидокаин (Lidocain)
Смешивать лидокаин с другими лекарственными средствами не рекомендуется.
Токсичность лидокаина увеличивается при совместном назначении с циметидином, что требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность ферментов печени. При внутривенном введении лидокаина пациентам, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением концентрации лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени.
Ранитидин, дилтиазем, верапамил, пропранолол и другие β-адреноблокаторы уменьшают клиренс лидокаина и могут приводить к увеличению его концентрации в крови.
Повышение концентрации лидокаина в плазме крови также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»).
Лидокаин следует с осторожностью применять пациентам, получающих средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмические средства, такие как мексилетин, токаинид) из-за возможности потенцирования системных токсических эффектов.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном применении.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.
Одновременное применение других антиаритмических препаратов, p-адреноблокаторов, и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость миокарда.
Лидокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксантов; у пациентов, получающих миорелаксанты (например, суксаметонии), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
При совместном применении лидокаина и допамина, 5-гидрокситриптамина, а также опиоидных наркотических анальгетиков (фентанил) снижается порог судорожной готовности. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемых в целях седации у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина), может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Совместное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект лидокаина.
Пациентам, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин), не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функцией дыхания пациента.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными и седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.
Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина\ снижает эффект антимиастенических средств (прозерин, оксазил и др.). При совместном применении с гепарином, НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие лидокаина.
Лидокаин несовместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
