Артикаин (Articainum)
Синонимы: ультракаин, убистезин, артикаин ИНИБСА, альфакаин, брилокаин, септонест. Метиловый эфир 4-метил-3-[2- пропиламнопропионамидо]-2-тиофенкарбоновой кислоты. Первый местный анестетик группы амидов, имеющий вместо бензольного кольца тиофеновое и дополнительную эфирную группу, синтезирован в 1969 г. Х. Рушинг с соавторами.
Препарат уступает лидокаину по жирорастворимости, что обусловливает меньшую возможность всасывания в кровь и поступления в ткани и органы. Для получения адекватной местной анестезии в стоматологии он используется в виде 4 % раствора. Артикаин обладает самым высоким соотношением активности и токсичности, т.е. имеет большую широту терапевтического действия, что делает его препаратом выбора у детей, лиц пожилого возраста и имеющих в анамнезе патологию печени и почек. По сравнению с другими амидными анестетиками имеет самый большой плазматический клиренс (3,9 л/мин) и самый короткий период полувыведения. Т1/2 артикаина составляет около 20 мин и зависит от содержания в растворе вазоконстриктора. Он не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях, что свидетельствует о его преимуществах при выборе средств для местного обезболивания у кормящих матерей. Быстрота метаболизма и экскреции артикаина обусловливают отсутствие кумуляции при повторном его введении в ходе проведения большого объёма стоматологической помощи. Несмотря на короткий по сравнению с другими амидными местными анестетиками период полувыведения, высокий плазматический клиренс, препарат обладает средней длительностью действия. По сосудорасширяющей активности артикаин сходен с лидокаином, что обусловливает необходимость его применения с вазоконстрикторами. Высокая местноанестезирующая активность препарата позволяет уменьшить содержание в его растворе вазоконстриктора до 1:200 000. Низкая токсичность артикаина позволяет использовать его в 4 % растворе, имеющего высокую анестезирующую активность. Показания к применению • Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и в переднем отделе, включая премоляры, нижней челюсти.
• Проводниковая анестезия. • Интралигаментарная анестезия. • Внутрикостная анестезия. В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает поверхностноанестезирующим эффектом, но превосходит лидокаин, прилокаин и мепивакаин по активности при проведении инфильтрационной и проводниковой анестезии, позволяя приблизить эффективность местного обезболивания в стоматологии у взрослых к 95-100 %. У артикаина отмечается более высокая активность при воспалении в сравнении с другими анестетиками, используемыми в стоматологической практике. Поскольку артикаин в меньшей степени теряет свою активность при воспалении, он является препаратом выбора для обезболивания тканей при тяжёлых гнойно-воспалительных процессах. Предостережения В стоматологической практике перед введением местного анестетика рекомендуется проводить аспирационную пробу для профилактики внутрисосудистого введения препарата. Все растворы артикаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО. При необходимости использования артикаина в период беременности, лактации, при сердечно-сосудистой недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе препаратом выбора является 4 % раствор артикаина с адреналином 1:200 000 или артикаин без вазоконстриктора. Побочные эффекты Побочные эффекты на препараты артикаина наблюдаются у 0,13-0,26 % пациентов. • Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок). • Отёк и воспаление в месте введения. • Умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма, головная боль и тошнота.
• При случайном внутрисосудистом введении (особенно 4 % раствора артикаина с содержанием адреналина 1:100 000) возможна ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани. При использовании инфильтрационных методов введения препаратов артикаина с адреналином 1:100 000 изменения показателей гемодинамики у больных маловероятны. Для исключения повышения артериального давления и учащения частоты сердечных сокращений (пульса) при использовании проводникового обезболивания, что может быть связано с внутрисосудистым попаданием препарата, требуется обязательно проведение аспирационной пробы перед введением всей дозы препарата. Способ применения и дозы Препараты артикаина применяются для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для достижения полной анестезии при использовании 4 % раствор артикаина с адреналином 1:200 000 или 1:100 000 используется от 0,5 до 1,8 мл, в отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение 1,0-1,8 мл. Уменьшение концентрации раствора артикаина до 2-3 % снижает эффект местного анестетика. Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг. Максимальная доза для детей — 5 мг/кг. Рекомендуется применять не более 1/2 максимально допустимой дозы.
Непереносимость местных анестетиков. Алгоритм выбора препарата
В статье обсуждается проблема выбора препарата для местной анестезии с точки зрения предотвращения развития побочных реакций, связанных с его клиническим применением, приводятся основные правила подбора препарата в группах риска.
Таблица. Классификация местных анестетиков
Введение
Эффективность и безопасность – это главные требования, предъявляемые к фармакологическим препаратам, используемым для лечения, профилактики и диагностики заболеваний, а также основные критерии успешного применения лекарственных средств (ЛС) в клинической практике. Одновременно с ростом числа ЛС увеличивается и возможность развития различных нежелательных реакций. Побочные реакции, возникающие при использовании ЛС, встречаются у 1/10 части населения планеты, но только 10% из них обусловлены лекарственной гиперчувствительностью [1]. Эти реакции могут различаться клинической картиной, степенью тяжести и иметь разные исходы.
Как правило, фармакологические свойства лечебных и диагностических препаратов хорошо известны. Однако реакции гиперчувствительности врач не всегда может прогнозировать [1].
Побочная реакция на ЛС – это неожиданный нежелательный эффект, возникающий при применении препарата в терапевтической (профилактической, диагностической) дозе.
Лекарственная аллергия – это повышенная чувствительность к лекарственному препарату, в основе которой лежат иммунологические механизмы.
Типы нежелательных реакций, возникающих при использовании ЛС
Выделяют два типа нежелательных реакций, возникающих при использовании фармакологических средств.
Первый тип реакций – предсказуемые побочные действия, связанные с фармакологическим действием ЛС, зависят от используемой дозы, могут проявляться у любого пациента, составляют 75% всех побочных реакций на фармакологические средства. В фармацевтических справочниках и инструкциях по применению ЛС содержатся указания на возможность развития подобных реакций. Ниже представлены примеры прогнозируемых побочных реакций:
- токсичность препарата;
- токсические реакции, связанные с передозировкой и/или кумуляцией препарата;
- реакции, обусловленные фармакологическими свойствами ЛС;
- реакции, вызванные взаимодействием ЛС;
- тератогенное действие ЛС;
- канцерогенное действие ЛС;
- смешанные реакции [2].
Побочные реакции второго типа непредсказуемы и связаны с реактивностью, а иногда генетическими особенностями пациента. Назовем варианты непредсказуемых побочных реакций:
- Неаллергическая врожденная гиперчувствительность (идиосинкразия). Обусловлена недостаточностью ферментов.
- Лекарственная гиперчувствительность:
- аллергическая гиперчувствительность (истинные аллергические реакции: иммуноглобулин E(IgE)-опосредованные и не IgE-опосредованные). В этих реакциях участвуют иммунологические механизмы;
- неаллергическая гиперчувствительность (псевдоаллергия). Развивается без участия иммунологических механизмов [2].
Неаллергическая врожденная гиперчувствительность (идиосинкразия, ферментопатия) – недостаток или неполная активация фермента, участвующего в метаболизме ЛС. Медикаментозные или диагностические средства могут воздействовать на ферментные системы, участвующие, например, в инактивации сывороточных кининов. При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение окислителей может привести к развитию у пациента гемолитической анемии. Индуцировать гемолиз у этой группы больных могут и сульфаниламиды, нитрофураны, препараты витамина К.
Реакции неаллергической гиперчувствительности, или псевдоаллергические реакции, не имеют иммунологических механизмов, но могут имитировать симптомы аллергической реакции. Развитие псевдоаллергических реакций при применении фармакологических средств может быть связано с прямым или опосредованным высвобождением гистамина из тучных клеток и базофилов, происходящим под влиянием применяемого лекарственного препарата. Некоторые ЛС способны неиммунным путем активировать систему комплемента по альтернативному пути. В результате накапливаются промежуточные продукты активации, обладающие свойствами анафилотоксинов, что приводит к повышению проницаемости мембран, дегрануляции тучных клеток и высвобождению гистамина. Псевдоаллергические реакции могут иметь и иные механизмы. Нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, тартразин могут вызывать нарушение метаболизма арахидоновой кислоты. Накопление брадикинина может происходить при лечении ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. При использовании сульфитов образуется оксид серы, обладающий свойствами бронхоконстриктора [2].
Аллергические реакции отличает участие иммунологических механизмов в их формировании. Такие реакции встречаются у небольшого количества пациентов, развитие их непредсказуемо. Постановка диагноза лекарственной аллергии представляет собой очень серьезное решение. В случае ошибочного отрицания лекарственной аллергии на ЛС дальнейшее его использование может привести к трагическому исходу. При гипердиагностике лекарственной аллергии пациент лишается возможности использования целой группы (иногда нескольких групп) препаратов, порой ему необходимых [3, 4].
При использовании ЛС возможно развитие психофизиологических побочных реакций. Они могут возникать у больных истерическим неврозом, при вегетативных расстройствах, а также у пациентов, перенесших в прошлом тяжелые осложнения лекарственной терапии.
Классификация местных анестетиков
Появление большого количества современных, малотоксичных местных анестетиков (МА) привело к расширению их использования в различных областях медицины и, к сожалению, к увеличению числа пациентов, у которых развиваются различные побочные реакции при их назначении. Местные анестетики – это лекарственные средства, которые обратимо угнетают возникновение и проведение импульсов в периферических нервах и нервных окончаниях, что приводит к потере чувствительности в ограниченных участках тела [5, 6]. Виды местной анестезии варьируют в зависимости от ее клинического применения в разных областях медицины:
- поверхностная анестезия – нанесение МА на кожу, конъюнктиву глаза, слизистую оболочку полости носа, рта, трахеобронхиального дерева, мочевых путей, в полость уха;
- инфильтрационная – стоматология, небольшие хирургические вмешательства;
- проводниковая анестезия – введение препарата в область нерва или сплетения;
- эпидуральная – введение МА между твердой мозговой оболочкой и надкостницей, выстилающей внутреннюю поверхность позвоночного канала;
- спинномозговая – введение МА непосредственно в цереброспинальную жидкость;
- внутривенная регионарная анестезия.
Применение этой группы ЛС не ограничивается сферой медицины. В косметических салонах перед проведением болезненных процедур МА наносят на кожу или применяют инъекционно. Пациент может сенсибилизироваться к препарату и забыть о том, что он получал процедуры у косметолога с применением МА. Чаще всего при опросе пациент не упоминает о таком применении МА и почти никогда не знает, какой именно препарат использовался. Это одна из причин разных по степени тяжести, а иногда и смертельных осложнений различных косметических процедур.
Химическое строение МА определяет их физико-химические характеристики и клинические свойства. Местные анестетики состоят из гидрофобной (липофильной) ароматической группы, промежуточной эфирной или амидной цепи и гидрофильной вторичной или третичной аминогруппы. Большинство МА являются третичными аммониевыми основаниями, которые применяют в виде растворов водорастворимых солей, в основном гидрохлоридов. В основном препараты различаются по растворимости в липидах, связыванию с белками тканей и константе диссоциации [5, 6].
В зависимости от промежуточной цепи МА делятся на эфиры и амиды (таблица). Первая группа местных анестетиков (группа эфиров) включает сложные эфиры бензойной кислоты (кокаин, Бенкаин), сложные эфиры парааминобензойной кислоты (прокаин, бутамбен), сложные эфиры аминобензойной и бензойной кислот (тетракаин). Эфирные МА относительно нестабильны в растворах и в организме быстро гидролизуются псевдохолинэстеразой и некоторыми другими эстеразами. Один из продуктов гидролиза – парааминобензойная кислота, которая может вызывать аллергические реакции. Период полувыведения в плазме у этих препаратов очень короткий, поэтому их распределение в тканях плохо изучено.
Ко второй группе МА (группа амидов) относят амиды гетероциклической и ароматической кислот (Совкаин, Новокаин), амиды ароматических аминов – анилиды (лидокаин, бупивакаин, мепивакаин, ропивакаин и др.). Амидные МА относительно стабильны в растворе и медленно гидролизуются микросомальными ферментами печени. Скорость метаболизма разных препаратов весьма вариабельна: прилокаин – самый быстро метаболизируемый препарат, бупивакаин – самый медленный. У пациентов с нарушением функции печени амидные МА могут оказывать токсическое действие из-за удлинения периода полувыведения препарата; уменьшение печеночного кровотока приводит к замедлению инактивации МА.
Небольшое количество препаратов выводится в неизмененном виде почками. Значительная доля МА после введения поступает в системный кровоток. Количество всосавшегося препарата и его пиковая концентрация в плазме зависят от дозы и присутствия в растворе вазоконстриктора (особенно при проводниковой и инфильтрационной анестезии). Одна и та же доза МА сопряжена с разным риском токсического воздействия и зависит от методики анестезии, степени васкуляризации тканей и взаимодействия с липидами тканей. Анестетики активно всасываются через слизистые оболочки. Связывание МА с белками плазмы влияет на фармакокинетику и фармакодинамику. Анестетики группы эфиров связываются с белками плазмы незначительно (
Перекрестные реакции местных анестетиков
Многие лекарственные средства имеют сходную химическую структуру и обладают перекрестными аллергенными свойствами. Среди МА эфирной группы перекрестные аллергические реакции встречаются довольно часто. Пациенту, страдающему аллергией к Новокаину, нельзя применять Анестезин, Дикаин. Между препаратами группы амидов и анилидов перекрестные аллергические реакции встречаются достаточно редко. Результаты исследований (аппликационные тесты) свидетельствуют о возможности развития перекрестных аллергических реакций между лидокаином, прилокаином, мепивакаином. Перекрестные аллергические реакции между препаратами первой (эфирной) и второй (амидной) групп отсутствуют. По многочисленным данным, применение МА группы амидов и анилидов значительно реже приводит к развитию побочных реакций, как аллергических, так и неаллергических.
МА эфирной группы, являясь производными бензойной, аминобензойной и парааминобензойной кислот, имеют общие антигенные свойства с препаратами, имеющими парааминогруппу и бензолсульфонамидную группу [2, 4]. Парааминогруппу содержат Новокаин и другие эфиры бензойной кислоты; Меновазин, Анестезол, Альмагель А и другие комбинированные лекарственные средства; Новокаинамид; сульфаниламиды; парааминобензойная кислота и ее производные; парааминосалициловая кислота и ее производные; этакридина лактат. Бензолсульфонамидную группу имеют сульфаниламиды; сульпирид; производные сульфонилмочевины (сахароснижающие, сульфокарбамид); диуретики, содержащие сульфамидную группу, связанную с кольцом бензола; тиазидные диуретики; ингибитор карбоангидразы; соталол; производные парааминобензойной кислоты; парааминосалициловая кислота. При аллергии к препаратам этих групп нельзя использовать МА эфирной группы.
Пациент может сенсибилизироваться, применяя лекарства, в состав которых входят МА. Так, бензокаин (Анестезин) входит в состав препаратов Альмагель А, Анбитал, Белластезин, Павестезин, Меновазин, свечей Анестезол. Лидокаин содержится в препаратах Ауробин, Лидактон, Стрепсилс Плюс, свечах Прокто-Гливенол, Лидохлор (гель для местного применения, содержит лидокаина гидрохлорид и хлоргексидина глюконат).
Прокаин (Новокаин) входит в состав Солутана, мази и свечей Гемороид, Сульфокамфокаина (комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и Новокаина). Тримекаин содержится в мазях Диоксиколь, Диоксизоль, Левосин.
На практике перекрестная реактивность фармакологических средств учитывается не всегда. Нельзя забывать, что комплексные препараты могут содержать вещество, к которому пациент сенсибилизирован.
Побочное действие местных анестетиков
Местные анестетики могут вызывать токсические, аллергические и псевдоаллергические реакции. Большинство побочных эффектов, возникающих при применении МА, связано с вегетативно-сосудистыми расстройствами, страхом перед оперативным вмешательством или стоматологическими манипуляциями, токсическими, истерическими реакциями. Иногда побочное действие оказывают входящие в состав некоторых местноанестезирующих средств вазоконстрикторы. Истинные аллергические реакции на МА возникают редко [7, 8].
Токсические реакции
Местные анестетики и их метаболиты являются слабыми основаниями и легко преодолевают гематоэнцефалический барьер. Токсический эффект проявляется воздействием на центральную нервную систему (ЦНС), периферическую нервную систему, сердечно-сосудистую систему, кровь [5, 6, 7]. Эти реакции чаще всего возникают при абсолютной передозировке, когда доза препарата превышена, или при относительной передозировке, связанной с нарушением метаболизма лекарственных средств. МА имеют «узкий терапевтический коридор», то есть интервал между максимальной терапевтической и минимальной токсической дозой невелик. Токсические реакции могут развиваться и при заболеваниях печени, почек.
Интенсивность токсических реакций разделяют по степени тяжести [6]. Легкие токсические реакции проявляются угнетением ЦНС, заторможенностью, головокружением, сонливостью, тошнотой, тахикардией, колебаниями артериального давления. Выраженные токсические реакции проявляются повышением рефлекторной возбудимости, двигательным беспокойством, рвотой, появлением нистагма, дрожи, зрительных и слуховых нарушений, выраженной артериальной гипотонией, брадикардией, брадиаритмией. При тяжелых токсических реакциях возможно нарушение сердечного ритма, приступы стенокардии, тонические, клонические судороги, паралич дыхательного и сосудодвигательного центров, остановка сердца.
МА подавляют корковые тормозящие пути, результатом чего является бесконтрольная активность возбуждающего компонента. Стадия несбалансированного возбуждения при дальнейшем повышении уровня препарата может перейти в генерализованное торможение ЦНС. При аппликации слишком больших доз МА могут оказывать токсическое действие на ткань нерва. Действие МА на сердечно-сосудистую систему связано как с прямым действием на миокард, так и с непрямым эффектом на вегетативные нервные окончания. Обычно сердечно-сосудистые осложнения развиваются после появления неврологической симптоматики. Все МА, кроме кокаина, уменьшают силу сердечных сокращений, вызывают расширение сосудов, что приводит к артериальной гипотонии. Коллапс чаще развивается при использовании высоких доз анестетика, но иногда и при применении сравнительно малых доз препаратов для инфильтрационной анестезии.
Известно, что введение больших доз прилокаина может привести к кумуляции метаболита, который способен превращать гемоглобин в метгемоглобин. Высокие уровни метгемоглобина переносимы для здоровых людей, но могут вызвать декомпенсацию состояния у пациентов с заболеваниями сердца, легких [7, 8 ,9].
Неаллергическая гиперчувствительность (ферментопатия)
Недостаток ферментов, принимающих участие в метаболизме препаратов, или неполная их активация может привести к развитию побочных реакций. Недостаточная активность псевдохолинэстеразы может нарушить метаболизм эфирных МА.
Аллергические реакции
Истинные аллергические реакции на МА, в формировании которых принимают участие иммунологические механизмы, развиваются достаточно редко и составляют около 1% среди всех побочных реакций на эту группу ЛС. Реакции немедленного типа, IgE-опосредованные, могут проявляться крапивницей, ангионевротическим отеком, симптомами аллергического ринита, конъюнктивита, реакциями анафилаксии, тяжелой степенью которых является анафилактический шок. Чаще встречаются контактные реакции в месте применения МА (отек, гиперемия). Известны случаи отстроченных реакций, которые могут возникать через несколько часов после введения препарата и проявляются в виде различных экзантем, эритродермии, узловатой эритемы, в редких случаях – в виде аллергического васкулита [10, 11, 12].
Псевдоаллергические реакции
Реакции неаллергической гиперчувствительности характеризуются тем, что они опосредованы теми же медиаторами, что и истинная аллергия, клинические проявления имитируют аллергию, но в их формировании иммунологические механизмы не участвуют. Механизм таких реакций может быть связан с прямым неспецифическим высвобождением гистамина из базофилов и тучных клеток или активацией системы комплемента по альтернативному пути. Клинически псевдоаллергические реакции могут проявляться различными экзантемами, анафилактоидным шоком, гиперемией кожи, генерализованным зудом, острым ринитом, бронхоспазмом, нарушением функций желудочно-кишечного тракта. Тяжесть таких реакций зависит от скорости введения МА, его концентрации, способа введения, а также содержания тучных клеток в месте введения препарата. Развитие же истинных аллергических реакций от этих факторов не зависит.
Группы риска возникновения побочных реакций на местные анестетики
Существуют группы лиц, риск возникновения побочных реакций у которых повышен. Это касается любых побочных реакций на МА [12, 13]. К группе риска по развитию побочных реакций на применение МА относятся:
- лица, ранее перенесшие реакции на МА;
- пациенты с аллергическим заболеванием (наличие у пациента аллергического заболевания – фактор риска развития анафилаксии);
- пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), нестабильной стенокардией, получающие терапию бета-адреноблокаторами;
- пациенты с предполагаемым введением большого объема МА;
- пациенты, у которых МА применяют часто, через короткие интервалы времени, что бывает при санации полости рта, протезировании и др.;
- беременные и кормящие;
- пациенты с выраженной реакцией страха перед процедурой;
- пожилые пациенты.
У пожилых пациентов развитие побочных реакций может быть связано с уменьшением размера тела, объема воды, мышечной массы. У таких больных уменьшается объем распределения ЛС. С возрастом снижается скорость клубочковой фильтрации, функция почечных канальцев (к 65 годам приблизительно на 30%), замедляется кровоток в жизненно важных органах, уменьшается связывающая способность плазмы крови, страдает метаболизирующая функция печени. Сопутствующие заболевания могут приводить к нарушению метаболизма и экскреции ЛС. Гипоальбуминемия приводит к снижению связывания лекарств с белками и повышению свободной активной фракции препарата [14].
Роль вазоконстрикторов, консервантов и стабилизаторов в развитии побочных реакций при применении местных анестетиков
Многие МА вызывают вазодилатацию и поэтому быстро всасываются из зоны инъекции. Для повышения мощности и увеличения продолжительности действия к МА часто добавляют вазоконстрикторы, которые уменьшают системную токсичность анестетиков и увеличивают их терапевтический индекс за счет замедления всасывания. Для блокады проведения импульсов по нервным волокнам достаточно лишь одного МА, однако для пролонгирования его действия и усиления эффекта используют такие вазоконстрикторы, как Адреналин (эпинефрин), Норадреналин (норэпинефрин), Мезатон (фенилэфрин), Октапрессин (фелипрессин). Вазоконстриктор необходим для сокращения сосудов, замедления всасывания местного анестетика, создания высокой концентрации последнего в месте введения. Это усиливает эффект анестезии и уменьшает токсическое действие [5, 6, 7].
Адреналин – самый сильный вазоконстриктор. Он может оказывать нежелательное воздействие на адренорецепторы сердца (тахикардия), сосудов (выраженная вазоконстрикция), печени, вызывать повышение уровня сахара в крови, способствовать сокращению мышц матки. Опасным может быть возможное повышение внутриглазного давления при узкоугольной форме глаукомы, декомпенсация сердечной деятельности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Некоторые растворы МА, применяемые в стоматологической практике, содержат вазоконстриктор фелипрессин. Этот некатехоламиновый вазоконстриктор по своему химическому строению напоминает вазопрессин – гормон задней доли гипофиза. Фелипрессин влияет исключительно на периферические кровеносные сосуды, не оказывает воздействия на сердце. Его можно применять у пациентов с ИБС и другими заболеваниями, при которых противопоказано использование катехоламина.
Существуют формы местных анестетиков без содержания вазоконстрикторов. Сведения о содержании вазоконстриктора, его концентрации важны при выборе препарата для анестезии в группах риска.
К группе риска по развитию побочных реакций на вазоконстриктор относятся:
- пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность);
- беременные (опасность спазма мускулатуры матки);
- пожилые пациенты (сопутствующие заболевания и базисная терапия многих из них);
- пациенты, получающие лечение глюкокортикостероидами (высокие дозы, длительный прием которых может влиять на состояние надпочечников), трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, препаратами с альфа-адреноблокирующей активностью, препаратами раувольфии, тиреотропными гормонами (у этих лиц возможна высокая чувствительность к адреналину) [15].
Консервант (парагидроксибензоат), входящий в состав МА, служит для увеличения срока хранения препаратов. Присутствие этого компонента в препарате также требует анализа его переносимости [6, 12, 13]. Парагидроксибензоаты входят в состав различных косметических препаратов, кремов, зубных паст и могут быть причиной контактных аллергических реакций. Родственное химическое соединение – парааминобензойная кислота – является метаболитом Новокаина, то есть у лиц, имеющих аллергию к эфирным МА, вероятно развитие аллергической реакции на консерванты – эфиры парагидроксибензойной кислоты. Существует опасность развития аллергических реакций на консерванты и у лиц с аллергией к препаратам, имеющим парааминогруппу и бензолсульфонамидную группу.
Стабилизаторы (дисульфит натрия или калия) добавляют в растворы, содержащие адреналин, чтобы предотвратить окисление и повысить стабильность вазоконстриктора [5, 7, 13]. Они могут быть причиной нежелательных реакций при повышенной чувствительности к сульфитам и развития бронхоспазма у больных бронхиальной астмой.
Таким образом, для принятия решения об использовании конкретного местноанестезирующего средства необходимы сведения о самом препарате, о соматическом статусе больного и обо всех применяемых им ЛС, в том числе топического действия.
Принципы подбора местного анестетика в группах риска
У больных ИБС применение катехоламинов может усилить гипоксию миокарда, поэтому используют МА без вазоконстрикторов или в минимальной дозе последних, препарат вводят медленно.
У больных сахарным диабетом применяют МА без катехоламинов или в качестве вазоконстриктора используют фелипрессин.
При заболеваниях почек рекомендуются наименее токсичные МА и с быстрым метаболизмом.
При заболеваниях печени с нарушением ее функции не следует назначать МА, которые метаболизируются в печени, так как из-за снижения кровотока, гипопротеинемии повышается токсичность МА. Для таких пациентов предпочтительнее эфирные анестетики, которые не метаболизируются в печени.
У беременных и кормящих используют наименее токсичные МА, короткого действия.
При глаукоме применяют МА без вазоконстрикторов; в качестве вазоконстриктора возможно использование фелипрессина.
У пожилых пациентов для местной анестезии используют препараты без катехоламинов или с минимальной концентрацией последних [12, 13, 15].
Пациенты с аллергическими заболеваниями – это особая группа лиц. Для решения вопроса о применении МА у этих больных особенно важен подробный аллергологический и фармакологический анамнез. Необходимы сведения о сопутствующих заболеваниях и их базисной терапии. Следует учесть переносимость как самого МА, так и содержащихся в растворе вазоконстриктора, консерванта и стабилизатора. У пациентов с непереносимостью сульфаниламидов не следует использовать эфирные МА. Больным бронхиальной астмой опасно применять МА, содержащие стабилизаторы (дисульфиты натрия и калия), из-за опасности развития бронхоспазма. Сведения о предшествующих реакциях на ЛС других групп помогут избежать развития перекрестных аллергических реакций. Предпочтительнее (с учетом анамнеза) назначать МА группы амидов без содержания стабилизаторов и консервантов. Таким больным особенно опасно превышать дозу! Пациент должен иметь «Паспорт больного аллергическим заболеванием».
Профилактика побочных реакций на местные анестетики
1. Необходимо сопоставить риск возможных осложнений с отрицательными последствиями отказа от применения МА.
2. Следует уточнить переносимость местной анестезии, если она проводилась ранее.
3. Если в прошлом наблюдалась аллергическая реакция на МА, следует использовать препарат, относящийся к другой группе. Так, если «подозреваемое» ЛС относится к производным эфиров, можно применять препараты амидной группы. В случае реакции на МА, содержащие амидную группу, возможно использование другого амидного соединения (предполагают возможность развития перекрестных реакций между лидокаином, прилокаином и мепивакаином) [13].
4. В случае тяжелых предшествующих реакций (как аллергических, так и неаллергических) необходимо отказаться от использования МА.
5. Необходимо определить степень риска не только самого оперативного вмешательства, но и применения местной анестезии.
6. Не использовать препараты, переносимость которых вызывает сомнение.
7. Проведение премедикации по показаниям.
Премедикация
Перед оперативным вмешательством у больных аллергическими заболеваниями в фазе обострения парентерально вводят антигистаминные препараты (хлоропирамин или клемастин) и глюкокортикостероиды (преднизолон, дексаметазон). Доза препаратов, кратность их введения зависят от состояния больного, сопутствующих заболеваний и базисной терапии, применяемой пациентом [4].
Лицам с выраженными реакциями страха (эти лица входят в группу риска) перед манипуляцией рекомендуют прием седативных средств [13].
Когда возникает необходимость проведения диагностических тестов с местными анестетиками?
Не всегда удается выяснить, какой именно МА ранее вызывал реакцию. В ряде случаев не представляется возможным определить только на основании анамнеза характер реакции (аллергическая, псевдоаллергическая, токсическая). К большому сожалению, до сих пор не существует лабораторных тестов, результатам которых можно было бы доверять на 100%. В некоторых случаях проводят определение специфических IgE-антител к некоторым МА. Но эти тесты информативны только при аллергических реакциях немедленного типа, IgE-опосредованных. Наличие специфических Ig, относящихся к другим классам, слабо коррелирует с клиническими проявлениями и не считается достоверным признаком аллергии. В ГНЦ «Институт иммунологии ФМБА России» разработан и успешно применяется тест торможения естественной эмиграции лейкоцитов in vivo по А.Д. Адо, в том числе и с МА. Лабораторные тесты, которые широко применяются в настоящее время, дают большой процент ложноположительных результатов. Некоторые методики трудоемки, дорогостоящи, требуют наличия хорошо оснащенной иммунологической лаборатории, что затрудняет их использование для рутинного обследования. Не существует достоверных тестов, которые бы могли выявить возможность развития псевдоаллергической реакции. В редких случаях необходим подбор конкретного препарата, а именно если:
- ранее при использовании МА у пациента возникали какие-либо побочные явления, механизм которых не ясен;
- отсутствуют медицинские документы с описанием клинических симптомов реакций, возникавших ранее;
- не известны мероприятия, которые проводились для купирования возникшей реакции;
- отсутствуют сведения о препаратах, которыми проводилась анестезия, и о том, получал ли пациент в этот период времени какую-либо сопутствующую терапию для лечения других заболеваний [3].
И еще несколько правил, которым нужно следовать при подборе препарата для местной анестезии.
- Кожные и провокационные тесты с МА проводят только по строгим показаниям, но не используют для удовлетворения любопытства врача или пациента!
- Никакие тесты не проводят с препаратом, вызывавшим реакции ранее. Для проб выбирают МА другой группы.
- Диагностические тесты проводит только врач-аллерголог. Подбор препарата проводится непосредственно перед применением МА. Обследование проводят в процедурном кабинете. Должен иметься противошоковый набор!
- Перед проведением процедуры подбора препарата больной подписывает информированное согласие.
- Пациент на момент обследования не должен применять антигистаминные препараты (отмена препарата за 5–7 дней).
- Необходимое условие – МА не должен содержать вазоконстриктора, консерванта и стабилизатора.
- МА не должен обладать перекрестной реактивностью с препаратом, который ранее вызывал реакцию.
Выдерживая 15-минутные интервалы, проводят тест уколом или скарификационный тест с неразведенным МА (обязательна оценка реакции на тест-контроль и гистамин). Если получена отрицательная реакция, то подкожно вводят 0,1 мл препарата, разведенного 1:100, при отсутствии реакции следующая доза МА 0,1 мл в разведении 1:10. Затем вводят 0,1 мл неразведенного препарата, а при отсутствии реакции пациент получает дозу 1,0 мл и 2,0 мл с пятнадцатиминутными интервалами [3].
Результаты тестов оценивают сразу, в заключении делают уточнение, что в настоящее время аллергии к данному препарату не выявлено, всегда указывается общая доза МА, введенная больному. В течение часа пациент должен оставаться под наблюдением врача [3].
После подбора препарата до момента его использования не должно быть большого интервала времени. Зная особенности формирования лекарственной аллергии, нельзя исключить возможности сенсибилизации за длительный временной период.
Бывает ли поливалентная непереносимость МА? Бывает, но крайне редко и чаще всего неаллергического генеза. Таким пациентам местную анестезию стараются не применять, а в случае необходимости проводят общее обезболивание.
Заключение
Таким образом, перед проведением оперативного или иного вмешательства с применением местного анестетика врач должен не только оценить объем операции, ее риск для пациента, но и ответить на вопросы:
1. Какой МА можно использовать у данного пациента? Необходимо учесть токсичность, длительность действия, химическую группу, к которой относится препарат.
2. Возможно ли использование МА с вазоконстриктором? Если возможно, то с каким вазоконстриктором (катехоламином или фелипрессином) и в какой дозе?
3. Содержит ли данный МА консерванты и стабилизаторы и можно ли использовать их у данного пациента?
4. Необходима ли данному больному консультация аллерголога? Если консультация необходима, то какие вопросы ему следует задать?
5. Нужна ли пациенту премедикация? Введение каких препаратов необходимо и в какой дозе?
Очень часто тщательный анализ ответов на перечисленные выше вопросы помогает избежать осложнений.
Лидокаин (Lidocainum)
2-диэтиламина-2′, 6′ ацетоксилидида гидрохлорид. Синонимы: байкаин, дентакаин, ксикаин, ксилодонт, ксилокаин8, ксилестезин, ксилонест, лигнокаин, лигноспан, лидестин, луан, октокаин, солкаин. Местный анестетик группы амидов, производное ацетанилида. Препарат превосходит новокаин по анестезирующей активности и длительности действия, реже даёт аллергические реакции. Препарат совместим с сульфаниламидами. Лидокаин обладает противоаритмическим и седативным действием. Препарат оказывает влияние на проводящую систему сердца и подавляет эктопические очаги возбуждения, что позволяет использовать его в качестве противоаритмического средства.
Показания к применению Лидокаин применяется для всех видов местного обезболивания в хирургической стоматологии. Противопоказания • Гиперчувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата (адреналину, сульфатам). • Синдром слабости синусового узла у пожилых людей. • Атриовентрикулярная блокада. • Выраженная брадикардия. • Кардиогенный шок. • Тяжёлые нарушения функции печени. • Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином. • Беременность. • Тяжёлая миастения. Следует с осторожностью применять при заболеваниях нервной системы, септицемии, гипертонии и в детском возрасте. Предостережения С осторожностью следует назначать при заболеваниях нервной системы, септицемии, гипертонии, детям и пациентам пожилого возраста. При использовании ампульного раствора лидокаина следует проверять концентрацию препарата, поскольку в качестве противоаритмического средства он может выпускаться в виде 10 % раствора, применение которого совершенно недопустимо для инъекционной анестезии в стоматологии. Побочные эффекты Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок) на лидокаин отмечаются редко. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, снижение артериального давления, брадикардия, дезориентация. Описаны случаи идиосинкразии к лидокаину. Способ применения и дозы Лидокаин применяется для всех видов анестезии: в виде 2 % раствора для инфильтрационной и проводниковой анестезии; в виде 10 % аэрозольного раствора, 5 % геля, 2-5 % мази — для аппликационной анестезии слизистой оболочки рта. Препарат расширяет сосуды, используется в стоматологии в сочетании с вазоконстрикторами.
Максимальная общая доза для инъекционного введения 4,4 мг/кг, но не более 300 мг. Для поверхностной анестезии слизистых оболочек применяют не более 2 мл 10 % раствора лидокаина (200 мг).
Опыт клинического применения местных анестетиков на основе мепивакаина
А. В. Кузин
к. м. н., врач стоматолог-хирург ФГУ «ЦНИИС и ЧЛХ» Минздрава РФ, врач-консультант компании 3М ESPE по вопросам обезболивания в стоматологии
М. В. Стафеева
врач стоматолог-терапевт, частная практика (Москва)
В. В. Воронкова
к. м. н., врач стоматолог-терапевт отделения терапевтической стоматологии Клинико-диагностического Минздрава России
Нередко в клинической практике возникает потребность в применении анестетиков короткого действия. Существует множество малообъемных стоматологических вмешательств, которые требуют обезболивания. Использование длительно действующих анестетиков не совсем правомерно, поскольку пациент уходит от стоматолога с онемением определенного участка полости рта длительностью от 2 до 6 часов.
С учетом трудовой и социальной нагрузки на пациента, оправданно применение коротко действующих анестетиков, которые позволяют снизить длительность онемения мягких тканей до 30—45 минут. Сегодня в стоматологии этим требованиям отвечают местные анестетики на основе мепивакаина .
Мепивакаин — это единственный анестетик амидного ряда, который можно использовать без добавления вазоконстриктора. Большинство амидных анестетиков (артикаин, лидокаин) расширяют кровеносные сосуды в месте инъекции, что приводит к их быстрой абсорбции в кровяное русло. Это сокращает длительность их действия, поэтому лекарственные формы анестетиков выпускаются с эпинефрином. В РФ лидокаин выпускается без вазоконстрикторов в ампулах, что требует его разведения с эпинефрином перед использованием. По современным стандартам обезболивания в стоматологии приготовление персоналом местноанестезирующего раствора является нарушением техники обезболивания. 3%-ный мепивакаин оказывает менее выраженное местное сосудорасширяющее действие, которое позволяет эффективно применять его с целью обезболивания зубов и мягких тканей полости рта (табл. № 1).
Длительность действия мепивакаинсодержащих анестетиков (мепивастезин) различна в отдельных участках полости рта. Это обусловлено некоторыми особенностями его фармакологического действия и особенностями анатомии полости рта. Согласно инструкции местного анестетика, длительность обезболивания пульпы зуба составляет в среднем 45 минут, обезболивание мягких тканей — до 90 минут. Эти данные получены в результате экспериментального исследования у практически здоровых пациентов при обезболивании однокорневых зубов преимущественно на верхней челюсти. Естественно, такие исследования не отражают реальных клинических условий, при которых врач-стоматолог сталкивается с воспалительными явлениями в тканях, хронической нейропатической болью, индивидуальными особенностями анатомии пациента. Согласно данным отечественных ученых, было выявлено, что средняя продолжительность анестезии пульпы зуба при использовании 3%-ного мепивакаина составляет 20—25 минут, а длительность обезболивания мягких тканей зависит от объема вводимого анестетика и техники анестезии (инфильтрационная, проводниковая) и составляет 45—60 мин.
Немаловажен вопрос о скорости наступления местной анестезии. Так, при использовании 3%-ного мепивакаина скорость наступления анестезии пульпы зуба составляет 5—7 минут. Терапевтическое лечение зубов будет наиболее безболезненно для пациента с 5-й по 20-ю минуту после проведения анестезии. Хирургическое лечение будет безболезненным с 7-й по 20-ю минуту после местной анестезии.
Существуют некоторые особенности в обезболивании отдельных групп зубов 3%-ным мепивакаином. Многочисленными исследованиями доказано, что он наиболее эффективен в обезболивании однокорневых зубов. Резцы верхней и нижней челюстей обезболивают инфильтрационной анестезией 3%-ным мепивакаином в объеме 0,6 мл. При этом важно учитывать топографию верхушек корней зубов и, соответственно, глубину продвижения карпульной иглы в ткани. Для обезболивания клыков, премоляров и моляров верхней челюсти авторы рекомендуют создавать депо анестетика 0,8—1,2 мл. Премоляры нижней челюсти хорошо поддаются обезболиванию 3%-ным мепивакаином: проводят подбородочную анестезию в различных модификациях, где создают депо анестетика до 0,8 мл. Важно после подбородочной анестезии проводить пальцевое прижатие мягких тканей над подбородочным отверстием для лучшей диффузии анестетика. Инфильтрационная анестезия в области моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином неэффективна в сравнении с артикаином. Обезболивание моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином целесообразно только у пациентов с противопоказаниями к использованию артикаинсодержащих анестетиков с эпинефрином: в этих случаях необходимо проводить мандибулярную анестезию (1,7 мл 3%-ного мепивакаина). Клыки нижней челюсти также обезболивают подбородочной или мандибулярной анестезией у пациентов с вышеописанными противопоказаниями.
В результате многолетнего опыта клинического применения мепивакаина были выработаны показания и клинические рекомендации к его использованию. Безусловно, мепивакаин не является анестетиком «на каждый день», тем не менее существует ряд клинических случаев, когда его использование наиболее целесообразно.
Пациенты с хроническими общесоматическими заболеваниями.
В первую очередь наиболее оправданно применение мепивакаина у пациентов с сердечно-сосудистой патологией и ограничением к применению вазоконстриктора. Если планируется малотравматичное вмешательство длительностью менее 20—25 минут, имеются показания к применению 3%-ного мепивакаина, который не влияет на показатели гемодинамики больного (АД, ЧСС). Если планируется более длительное лечение или вмешательство в области моляров нижней челюсти, с клинической точки зрения обосновано использование только артикаинсодержащих анестетиков с вазоконстриктором 1:200000.
Пациенты с отягощенным аллергоанамнезом.
Существует группа больных бронхиальной астмой, у которых использование артикаина с вазоконстриктором противопоказано из-за риска развития астматического статуса на консерванты, содержащиеся в карпуле. Мепивакаин не содержит консервантов (бисульфит натрия), поэтому может использоваться для кратковременных вмешательств у этой группы больных. При более длительных вмешательствах у этой группы больных стоматологическое лечение целесообразно проводить в специализированных учреждениях под руководством врача-анестезиолога. Мепивакаин может быть использован у пациентов с поливалентной аллергией и с аллергией на известный анестетик. Амбулаторное стоматологическое лечение таких больных проводят после заключения врача-аллерголога о переносимости препарата. Согласно клиническому опыту авторов настоящей статьи, частота положительных аллергопроб на 3%-ный мепивакаин существенно ниже в сравнении с другими карпульными анестетиками.
В терапевтической стоматологии
мепивакаин используют при лечении неосложненного кариеса: кариеса эмали, кариеса дентина. Важно учитывать, что необходимая длительность анестезии ограничивается этапом препарирования твердых тканей зуба. После покрытия сформированной полости адгезивным материалом дальнейшая реставрация будет безболезненна. Соответственно, любой планируемый инвазивный метод лечения не должен превышать 15 минут после наступления анестезии. Также при планировании лечения следует учитывать низкую эффективность мепивакаина при обезболивании клыков и моляров нижней челюсти инфильтрационной анестезией и при интралигаментарной анестезии зубов нижней челюсти.
В хирургической стоматологии
мепивакаин применяют для кратковременных хирургических вмешательств. Наибольшая эффективность выявлена при удалении зубов с хроническим пародонтитом и при удалении интактных зубов по ортодонтическим показаниям. Немаловажна роль мепивакаина при обезболивании во время хирургических перевязок. Нередко процедура снятия швов, смена раневого покрытия в лунке зуба, смена йодоформной повязки болезненны для пациентов. Применение длительно действующих анестетиков неоправданно из-за последующего длительного онемения мягких тканей, что может привести к самотравмированию области операции при приеме пищи. В этих случаях применяют инфильтрационную анестезию в объеме 0,2—0,4 мл 3%-ного мепивакаина, а при перевязках после обширных хирургических вмешательств (цистэктомия, иссечение мягкотканных образований, удаление ретинированного третьего моляра) проводят проводниковые анестезии. Применение мепивакаина при амбулаторных хирургических перевязках позволяет снизить дискомфорт и стресс у пациента.
Стоматология детского возраста.
Короткодействующие анестетики хорошо зарекомендовали себя при использовании в детской стоматологии. Применяя мепивакаин, следует учитывать дозировку этого препарата при проведении местной анестезии у детей. Мепивакаин токсичнее артикаина в отношении ЦНС, поскольку быстро абсорбируется в кровяное русло. Также клиренс мепивакаина выше клиренса артикаина на несколько часов. Максимальная дозировка 3%-ного мепивакаина составляет 4 мг/кг веса ребенка старше 4 лет (табл. № 2). Однако в стоматологии детского возраста не находится показаний к использованию столь высоких объемов анестетика. По современным стандартам безопасности дозировка вводимого 3%-ного мепивакаина не должна превышать половину максимальной дозы за все стоматологическое лечение. При таком применении случаи передозировок местного анестетика (слабость, сонливость, головные боли) в детской практике исключены.
При использовании мепивакаина практически исключены случаи самотравмирования ребенком мягких тканей полости рта после лечения у стоматолога. По статистике, до 25—35 % детей дошкольного возраста травмируют нижнюю губу после лечения нижних зубов, и в большинстве случаев это связано с использованием анестетиков длительного действия на основе артикаина с вазоконстриктором. Местные анестетики короткого действия можно применять при проведении герметизации фиссур зубов, лечении начальных форм кариеса, удалении временных зубов. Особенно оправданно применение мепивакаина у детей с поливалентной аллергией, бронхиальной астмой, так как препарат не содержит консервантов (ЭДТА, бисульфит натрия).
Беременность и кормление грудью.
Мепивакаин можно безопасно применять у беременных при плановой санации полости рта у стоматолога по вышеописанным показаниям. В большинстве случаев 3%-ный мепивакаин применяют при кратковременных и малоинвазивных вмешательствах длительностью до 20 минут. Наиболее благоприятен для лечения второй триместр беременности.
Мепивакаин можно применять у кормящих грудью, он обнаруживается в грудном молоке матери в незначительной для ребенка концентрации. Тем не менее пациентке рекомендуют воздержаться от кормления ребенка на 10—12 часов после анестезии 3%-ным мепивакаином и на 2 часа после анестезии 4%-ным артикаином с эпинефрином, что полностью исключает влияние анестетика на ребенка.
Выводы
Таким образом, мепивакаинсодержащие анестетики (Mepivastezin) нашли свое применение в различных областях стоматологии. Для отдельной группы пациентов эти анестетики являются единственными препаратами для местной анестезии в силу общесоматических особенностей. Как анестетик короткого действия препарат может хорошо использоваться при малоинвазивных кратковременных вмешательствах.
Таблица № 1. Особенности клинического применения 3%-ного мепивакаина (Mepivastezin)
Скорость наступления анестезии для однокорневых зубов составляет 5 минут, многокорневых — 7 минут |
Терапевтическое инвазивное лечение проводят с 5-й по 20-ю минуту после анестезии; хирургическое лечение следует проводить с 7-й по 20-ю минуту после анестезии |
Не оказывает влияния на показатели гемодинамики пациента (АД, ЧСС). Препарат выбора у пациентов с относительными противопоказаниями к использованию вазоконстрикторов |
Показан пациентам с бронхиальной астмой, повышенной чувствительностью к сульфитам, поливалентной аллергией |
Таблица № 2. Дозировка 3%-ного мепивакаина из расчета на вес пациента (взрослый/ребенок)
Вес | Мг | Мл | Карпулы |
10 | 44 | 1.5 | 0.8 |
15 | 66 | 2.2 | 1.2 |
20 | 88 | 2.8 | 1.4 |
25 | 110 | 3.6 | 1.7 |
30 | 132 | 4.4 | 2.4 |
35 | 154 | 5.1 | 2.9 |
40 | 176 | 5.9 | 3.2 |
45 | 198 | 6.6 | 3.6 |
50 | 220 | 7.3 | 4.0 |
Мепивакаин 3%-ный без вазоконстриктора. Максимальная доза 4.4 мг/кг; 3%-ный раствор в 1 карпуле 1.8 мл (54 мг) |
Тримекаин (Trimecainum)
Синонимы: 2,4,6 — триметилацетилат анилида диэтиламиноуксусной кислоты гидрохлорид. Тримекаин по фармакологическому действию близок к лидокаину. По анестезирующей активности в 2-3 раза превосходит новокаин, действует быстрее и длительнее, не раздражает тканей. Тримекаин несколько токсичнее новокаина, особенно в более высоких концентрациях. Препарат расширяет сосуды, в стоматологической практике применяется с вазоконстрикторами. Показания к применению • Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти. • Проводниковая анестезия. • Поверхностная анестезия СОПР. Кроме того, тримекаин, как и лидокаин, может использоваться при желудочковых экстрасистолиях и тахиаритмии. Противопоказания Противопоказаниями являются гиперчувствительность к тримекаину, слабость синусового узла, AV блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени и почек. Способ применения Применяется преимущественно для проводникового и инфильтрационного обезболивания, реже — для поверхностной анестезии. Используется для инъекций в виде 2 % раствора, местно — в виде 3-5 % мази. Для замедления всасывания к раствору тримекаина добавляют адреналин (0,1 % раствор 1-2 капли на 5-10 мл раствора тримекаина). Максимальная общая доза для инъекционного введения составляет 300 мг. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют эффект тримекаина. Предварительное введение транквилизаторов и снотворных повышает эффект тримекаина.
Бумекаин
Синонимы: пиромекаин. Показания к применению
Пиромекаин применяется для поверхностной анестезии при стоматите, гингивите, глоссите, пульпите, для обезболивания места инъекции и снятия повышенного рвотного рефлекса. Способ применения и дозы Пиромекаин в стоматологии используется только для поверхностной анестезии: в виде 1 % раствора для подавления рвотного рефлекса при снятии слепков; 1-2 % раствор и 5 % пиромекаиновая мазь используются для обезболивания СОПР. Для стоматологической практики разработана мазь, содержащая 5 % пиромекаина и 5 % метилурацила, оказывающего противовоспалительное действие и стимулирующего процессы регенерации. При лечении воспалительных заболеваний полости рта мазь можно применять 1-3 раза в сутки. Доза мази не должна превышать 1 г.
Общая и местная анестезия
Чем же сейчас обезболивают в стоматологии? Используется два вида анестезии – общая (наркоз) и местная. Первый вид распространен редко, используется при обширных челюстных операциях. Наркоз имеет большое количество противопоказаний и возможных осложнений, а поэтому в современных клиниках выбор отдается в пользу местной анестезии. Тем более, сегодняшний ее уровень позволяет с комфортом проводить лечение кариеса, пульпита, удаление зубов, протезирование и другие работы.
Местная анестезия предполагает обезболивание области вмешательства – отключение болевой чувствительности, пациент находится в сознании. В большинстве случаев тактильная чувствительность сохраняется (прикосновения к щеке, десне, зубу, ощущение вибрации и так далее).
В стоматологии используются следующие виды анестезии:
- Аппликационная. Обезболивается только слизистая оболочка при помощи специального спрея или геля. Быстрый анестезиологический эффект позволяет сделать дальнейший укол без болевых ощущений. Используется при снятии камня и вмешательств у десневого края.
- Инфильтрационная. Укол в десну для обезболивания на верхней челюсти. Укол начинает действовать уже через 3-4 минуты, заморозка сохраняется около часа. Инфильтрационная анестезия используется при лечении пульпита, глубокого кариеса, удалении зубов. Полное отсутствие болевых ощущений во время лечения.
- Проводниковая. Обезболивание нижнего зуба, введение анестетика в область нижнечелюстного нерва. Блокируется нервный импульс по достаточно крупному скоплению нервов, а потому немеет язык и часть нижней челюсти. Естественно, анестезия имеет обратимый эффект, нервная ткань не повреждается. Эффект сохраняется около двух часов. Интралигаментарная. Внутрисвязочная анестезия в отличие от проводниковой не вызывает онемения языка и части челюсти, а потому активно используется в детской стоматологии при обработке полостей и удалении зубов. У взрослых пациентов анестезия малоэффективна.