Как принимать Ацикловир при герпесе: инструкция, дозировка

Описание:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакологическая группа:

противовирусное средство.

Код АТХ:

J05АВ01

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Ацикловир

– это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать invitro и invivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Сssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Сssmin) — 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Сssmaxсоставляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а Сssmin- 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Выведение

У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.

Относительные противопоказания

Кроме несомненных противопоказаний существуют относительные. Важно обсудить все эти моменты с врачом. К относительным запретам относятся:

• онкологические заболевания;
• недавние химические, лазерные или механические пилинги (если кожа еще не полностью восстановилась, то специалист предложит повременить с очередной процедурой);
• склонность к появлению келоидных рубцов;
• менструация (плохое самочувствие и повышенная чувствительность к раздражающим факторам — повод перенести процедуру);
• прием антикоагулянтов;
• сниженная функция щитовидной железы в стадии декомпенсации;
• тиреотоксикоз.

Показания к применению

— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Аналоги

Как и у любых других лекарств, у препарата имеются аналоги. В качестве его замены используют:

• Зовиракс;
• Виворакс;
• Гервиракс;
• Виролекс.

Лечение и профилактика герпеса Ацикловиром назначается врачом. Любые попытки самолечения могут негативно повлиять на самочувствие и здоровье больного в целом.

Похожие записи
• Фенистил от герпеса: пошаговая инструкция по применению мази, цена, эффективность и отзывы пациентов
• Корвалол от герпеса на губах: эффективность и способы применения
• Цинковая мазь от герпеса на губах: отзывы и применение, помогает ли

« Предыдущая запись

Применение при беременности и лактации.

Фертильность

Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.

В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.

Беременность

В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.

Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир кормящим женщинам.

Абсолютные противопоказания

Эта косметологическая процедура имеет свои противопоказания, категорически нельзя прибегать к инъекциям филлера в губы, когда есть:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• беременность;
• острые инфекционные заболевания;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• обострения аутоиммунных или хронических болезней;
• инфекционные процессы в зоне процедуры, включая обострение угревой болезни;
• воспалительные процессы в зоне процедуры;
• филлеры на основе полимера или неизвестной природы в зоне введения.

Способ применения и дозы

Препарат Ацикловир, таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный рецидивирующий генитальный герпес

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир, может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир: 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом Ацикловир следует прерывать через каждые 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, в течение которого существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.

Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Особые группы пациентов

Дети в возрасте от 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

— в возрасте от 3 лет и старше – такие же дозы, как для взрослых.

Лечение ветряной оспы

— в возрасте от 6 лет и старше — 800 мг внутрь 4 раза в сутки;

— в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг внутрь 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир пациентам с нарушением функции почек.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир рекомендуется снижать до 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир, таблетки составляют:

— при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин— 800 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

— при клиренсе креатинина 10- 25 мл/мин — 800 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Как действует Ацикловир?

Носителями герпесвируса являются около 90% обитателей нашей планеты. Однако проявляется он лишь у некоторых. «Дремлющий» в организме вирус активизируется на фоне продолжительного пребывания, на холоде, снижения иммунитета, стрессов, болезней. Нормализовать состояние больных помогают противовирусные препараты. Наиболее действенным среди них является Ацикловир, представляющий собой аналог нуклеозида тимидина. Средство используется против герпеса в период обострения и:

• предотвращает образование высыпаний (пузырьков);
• снижает риски развития осложнений;
• купирует боль;
• способствует появлению корочек на месте пузырьков.

Биологическая доступность препарата колеблется в пределах от 15 до 30%. Он быстро распространяется по организму, перерабатывается в печени и выходит вместе с мочой через несколько часов после использования.

Дозировку средства и схему лечения рекомендует врач, исходя из характера протекания заболевания, возраста и наличия сопутствующих заболеваний (первичное заражение подразумевает, как правило, употребление значительных доз лекарства).

Выпускается Ацикловир в форме:

• мази от герпеса на губах, расфасованной в тюбики (концентрация активного вещества равняется 5%);
• крема, реализуемого в тюбиках (концентрация активного вещества равняется 5%);
• таблеток от герпеса на губах (массовая доля активного вещества равна 200, 400, 800 мг).

Побочное действие

Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилаксия.

Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса

Часто: головная боль, головокружение.

Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см.раздел «Особые указания»

).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови.

Очень редко: гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.

Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.

Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь егос приемом ацикловира не установлена.

Редко: ангионевротический отек.

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.

Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: утомляемость, лихорадка.

Отзывы

«У меня простуда возникает очень часто – могу переболеть раза четыре за год.
И каждый раз простуде сопутствуют высыпания и язвы вокруг рта.

Терапевт еще несколько лет назад посоветовал мне ацикловир, как недорогой и эффективный препарат.

В моем случае это средство помогает избавиться то простудного герпеса в среднем за 5-6 дней, при этом никаких побочных действий я не ощущаю».

Людмила Башакова, Москва.

«Герпесные высыпания во время простуды у меня начали появляться еще с 15 лет.

Сам по себе такой симптом особых проблем мне не доставлял, но я очень стеснялся этих болячек, поэтому стал пользоваться мазью ацикловир по совету родителей.

Прошло 8 лет, и я до сих пор в таких случаях использую этот препарат.

И хотя в первые пару дней мазь довольно сильно жжет, дальше эти ощущения уже не проявляются, а высыпания исчезают примерно за неделю».

Олег Юсупов, Солнечногорск.

Передозировка

Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.

Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.