Диклофенак, 20 шт., 50 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Жевательные органы человека постоянно подвергаются воздействию неблагоприятных факторов. Раскусывание орехов и косточек, употребление горячих пищевых продуктов сразу же после охлажденных и наоборот, вредные привычки, злоупотребление кислой и сладкой пищей, разрушительная работа некоторых микроорганизмов, обитающих в ротовой полости – все это может привести к повреждению предохраняющей ткань зуба эмали. В результате дентин становится беззащитным перед бактериями, его разрушающими, и это ведет к появлению постоянно углубляющейся кариозной полости. К сожалению, этот процесс необратим, и, в конечном счете, образовавшееся дупло достигает пульповой камеры, в которой после этого появляется очаг воспаления.

Воспалительный процесс, начавшийся в зубной пульпе, как правило, быстро дает о себе знать резкой болью, обостряющейся в ночное время, и становящейся, порой, невыносимой при малейшем температурном или механическом воздействии.

Конечно же, лучший способ борьбы с воспалением зубной пульпы – это предотвратить его. Не следует запускать кариес до развития пульпита. Нужно иногда посещать дантиста для профилактического осмотра зубов. Тем более, что самому кариес, порой, своевременно обнаружить не удается – нередко зубное дупло становится заметным лишь тогда, когда ставить постоянную пломбу без депульпирования уже нельзя.

Диклофенак при зубной боли

К сожалению, нередко люди упускают раннюю стадию кариеса. Многие из них по причине страха перед зубоврачебным кабинетом находят множество реальных и надуманных причин отложить поход к зубному доктору, и усугубляют тем самым свои проблемы. И в результате им приходится терпеть мучительную боль.

Появление болевых ощущений означает, что откладывать далее визит к доктору уже нельзя. Ведь боль не только превращает жизнь человека в мучения. Развитие воспаления может привести к таким осложнениям, от которых можно потерять не только зуб, но и жизнь. Тем не менее, не всегда при острой зубной боли человек имеет возможность сразу же пойти в стоматологический кабинет. И единственным выходом в такой ситуации является медикаментозное временное снятие болевых симптомов.

Чаще всего для этой цели используются нестероидные медикаменты, противовоспалительного назначения. Они устраняют симптомы воспалительного процесса, включая и чувство боли. В число таких лекарственных средств входит диклофенак, широко использующийся при лечении тех или иных воспалений. В таком случае, поможет диклофенак от зубной боли.

Как действуют таблетки диклофенак от зубной боли

Этот препарат, являющийся производным фенилуксусной кислоты, подобно прочим нестероидным средствам, применяющимся в случае воспалений, понижает количество простагландинов в зоне воспалительного процесса. Эти вещества имеют прямое отношение к болезненным ощущением, так как передают соответствующие химические сигналы болевым рецепторам. Лекарство также ограничивает миграцию белых кровяных телец в зону воспалительного процесса и высвобождает кислородные радикалы. В результате, лекарство уменьшает боль и купирует другие симптомы воспаления, такие как отек и лихорадка.

Благодаря своим фармакологическим свойствам, диклофенак применяется против самых разных заболеваний воспалительного характера, которым сопутствует болевой синдром. Данный медикамент, например, эффективно применяется при радикулитах, артритах, ушибах.

Диклофенак не обладает селективностью, и, оказавшись в организме, действует сразу на все имеющиеся очаги воспаления, вне зависимости от того, где они находятся. Таким образом, данное лекарство может применяться и тогда, когда болит зуб, а также при других болезнях полости рта – например, при гингивите или пародонтите. Данный медикамент также используется после хирургических операций в полости рта для предотвращения осложнений.

Хотя токсичность диклофенака невысока, все же превышение дозировки и долгое его употребление могут привести к возникновению побочных реакций.

Дезактивацию препарата выполняет печень. Образовавшиеся при этом продукты удаляются из организма преимущественно с мочой. Меньшая часть с желчью выводится в кишечник и удаляется с калом.

Диклофенак является сильным обезболивающим средством, эффект от применения которого наступает примерно через полчаса. Лекарство способно на несколько часов заметно уменьшить зубную боль. Тем самым пациент сможет без лишних страданий дождаться похода к зубному врачу.

Будучи сильным противовоспалительным лекарством, диклофенак, тем не менее, в случае зубной боли действует исключительно как анальгетик, не излечивая самого воспаления. Употребление диклофенака никак не снимает необходимость визита к дантисту. Те же, кто подолгу принимает обезболивающие препараты вместо того, чтобы пойти в зубоврачебный кабинет, проблему свою не решают и лишь подвергают риску свой организм.

Диклофенак производится в различных формах. К таковым относятся:

• пероральные таблетки;
• капсулы, растворяющиеся в желудочно-кишечном тракте;
• растворы для уколов;
• свечи, внедряемые в прямую кишку;
• мазь для наружного применения при ушибах и так далее.

Таблетки являются одним из наиболее популярных вариантов препарата – в отличие от уколов, пациент может принимать таблетки сам, не прибегая к помощи врача, медсестры либо иного человека, умеющего делать инъекции.

В настоящее время выпускается два вида таблеток диклофенака:

• обычные таблетки, количество основного действующего компонента в которых составляет двадцать пять миллиграмм;
• таблетки продленного действия, содержащие пятьдесят миллиграмм препарата.

Как это следует из названия, таблетки второго вида характеризуются более длительным периодом действия. Попав в желудочно-кишечный тракт, таблетка растворяется, после чего происходит абсорбция препарата, который далее воздействует на имеющиеся в организме зоны воспалительных процессов.

Таблетки диклофенак от зубной боли

Таблетки диклофенака рекомендуется принимать максимум трижды в сутки. Препарат следует употреблять после принятия пищи. Прием лекарства на пустой желудок нежелателен.

Перорально можно принимать не только традиционные таблетки диклофенака, но и препарат в капсулированной форме. Преимущество капсул состоит в быстроте эффекта, а минус – в относительно короткой продолжительности действия.

Диклофенак в лечении болевых синдромов

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки [3].

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 [4].

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) [5]. Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 [6].

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений [6]. Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления [7]. В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 [8]. Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани [9].

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление [10]. Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном [11]. Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений [12].

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта [13]. Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов [13–16]. В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки [17]. Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы [18]. Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата [19].

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике [20]. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (

). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами [2]. Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

• возраст старше 65 лет;
• язвенная болезнь в анамнезе;
• прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
• большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
• сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
• женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
• курение;
• прием алкоголя;
• наличие Нelicobacter pylori.

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов, доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)

Ревматология:

• ревматизм;
• РА, ювенильный РА;
• внесуставные формы ревматизма, ревматизм мягких тканей — периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
• анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева;
• остеоартроз;
• спондилоартриты;
• другие моно- и полиартриты;
• дегенеративные заболевания суставов – артрозы (коксартроз, спондилоартрозы);
• боль в спине, связанная с дегенеративными изменениями позвоночника;
• острый приступ подагры

Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:

• дорсалгия (люмбаго, ишиас, миофасциальный и мышечно-тонический болевой);
• мигрень и др. виды головной боли;
• туннельные синдромы, другие заболевания, сопровождающиеся воспалением неревматического происхождения (невралгии, невриты, люмбоишиалгии, бурситы, капсулиты, синовиты, тендиниты или тендосиновиты);
• травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц (миалгия) и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками

Онкология:

• средство 1-й ступени лестницы ВОЗ для лечения боли при онкологических заболеваниях

Общемедицинская практика:

• почечные и желчные колики

Гинекология:

• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея, аднексит, др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
• акушерско-гинекологические, стоматологические или другие хирургические вмешательства

Оториноларингология:

• при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лечение основного заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии

Препараты для наружного и местного использования

Травматология, спортивная медицина:

• посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов);
• мышечно-скелетные повреждения, характерные для спортивной медицины и спорта: растяжения, вывихи, ушибы, контузии, перегрузки и т. п.

Ревматология:

• местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: РА, остеохондроз периферических суставов и позвоночника, периартропатия и др.

Ревматология, неврология:

• местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний мягких тканей и околосуставных тканей: тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, периартропатии и др.;
• артралгии;
• дорсалгии;
• миалгии

Травматология, хирургия:

• болезненность и воспаление мягких тканей

Офтальмология:

• неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва)

Таблица 2.

Уколы диклофенака при зубной боли и другие способы приема препарата

Преимуществом инъекций данного препарата является то, что такой вид медикаментозного лечения обеспечивает наиболее быстрое ослабевание болезненных ощущений. Потому уколы хороши тогда, когда необходимо как можно скорее притупить острую боль. Для достижения нужно эффекта обычно требуется от пятнадцати минут до получаса. Столь быстрый результат связан с тем, что лекарство непосредственно вводится в кровь, и не требуется времени на его абсорбцию.

Как правило, уколы диклофенака применяются при стационарном лечении пациента – в ситуациях, когда потребовалось хирургическое вмешательство.

Минусом инъекций диклофенака является то, при таком применении препарата обезболивающий эффект быстро проходит. Продолжительность действия лед вполчесасоставляет не более четырех часов. С этой точки зрения другие формы лекарства более предпочтительны.

Свечи диклофенака от зубной боли

Такая лекарственная форма этого анальгетика может использоваться в тех случаях, когда пациент по каким-либо причинам не может принять его перорально. Свечи, содержащие анальгетик и имеющие коническую форму внедряются в задний проход. Для обеспечения лучшей абсорбции препарата, пациенту после процедуры следует провести ближайшие полчаса лежа. Рекомендуемая суточная доза составляет не более одной свечи. Преимуществом свечей является простота применения и быстрота действия – обезболивающий эффект наступает раньше, чем в случае таблеток.

В аптеках продаются свечи, содержащие разное количество диклофенака. Потому их прием желательно согласовать с врачом, который определит наиболее оптимальные дозировку и режим приема.

Мазь диклофенака при зубной боли

Такой вариант препарата используется как наружное средство. В основном мази используются в случае суставных болей, ушибов, растяжений и т.д. В случае зубной боли единственным способом применения гелей и мазей является их нанесение на кожу лица в той области, где болит зуб.

Как применять диклофенак при зубной боли

Доза этого лечебного средства устанавливается доктором в соответствии с состоянием пациента и его индивидуальными особенностями. Когда болит зуб, возможны следующие варианты применения медикамента:

1. Обычный пероральный прием таблеток либо капсул.
2. Внутривенные и внутримышечные уколы.
3. Ректальное введение свечей.
4. Наружное применение мазей в области больного зуба.

Взрослый пациент может принять за один раз максимум сто миллиграммов диклофенака. Число приемов лекарства в сутки определяется формой выпуска и способом приема:

1. Максимально допустимое суточное количество медикамента в виде обычных пероральных таблеток составляет от семидесяти пяти до ста пятидесяти миллиграмм. Эта доза разбивается на три или четыре приема. Когда лекарство возымело нужное действие, то доза снижается. Для пациентов детского и подросткового возраста дозировка рассчитывается исходя из того, что на 1 кг веса должно приходиться два миллиграмма средства.
2. При инъекциях, назначаемых при сильной зубной боли и совершаемых внутривенно и внутримышечно, суточная доза диклофенака составляет семьдесят пять миллиграмм. Максимальная продолжительность курса инъекционной терапии составляет пять суток. В дальнейшем уколы заменяются таблетками либо свечами.
3. Наружные средства применяются от двух до четырех раз в течение суток. Разовое количество мази или геля при этом должно составлять от двух до четырех грамм.
4. При использовании свечей диклофенака режим приема устанавливается так, чтобы разовое количество действующего препарата составляло 50 миллиграмм. Обычно назначают одну или две свечи в сутки.

Противопоказания и нестандартные реакции от Диклофенака

В инструкции указано, что медикамент не назначается:

• при индивидуальной непереносимости компонентного состава;
• кровотечения из ЖКТ, язвах, прободении и воспалении пищеварительного канала;
• бронхиальной астме, возникшей под влиянием НВПС;
• печеночной, почечной, сердечной недостаточности.

Диклофенак противопоказан при проктите (в свечах), после проведенной операции по аортокоронарному шунтированию, при беременности и для детей до 6 лет. Мази, гели не используются при повреждениях кожи. Суппозитории и таблетки выписываются пациентам старше 14 лет. Повышенная осторожность нужна при терапии пациентов с герпетическим кератитом, малышам, пожилым, кормящим женщинам.

При приеме таблеток могут наблюдаться следующие побочные реакции:

• диспепсические растройства;
• эрозии и язвы ЖКТ;
• кровотечения в пищеварительном отделе;
• сонливость, необоснованная раздражительность;
• приступы головокружения, аллергии.

Капли Диклофенак могут спровоцировать:

• жжение, мутность роговицы;
• снижение остроты зрения (временное);
• аллергию, ириты.

Внутримышечное введение препарата иногда сопровождается неприятными ощущениями, в сложных случаях приводит к некрозу и абсцессу тканей.

Когда нельзя применять диклофенак при зубной боли

Нарушение оптимального режима употребления лекарства, превышение дозы и допустимой продолжительности курса лечения, наличие индивидуальных показаний могут привести к ряду негативных эффектов. К числу таковых относятся:

• ощущение общего упадка сил;
• выпадение волос;
• появление отечностей;
• кашель;
• токсическое воспаление слизистой толстого кишечника, следствием которого являются расстройства стула и метеоризм;
• рвота;
• воспаление слизистой ротовой полости;
• аллергические реакции, обычно проявляющиеся в виде кожных сыпей и зуда.

Кроме того, диклофенак может негативно воздействовать и на нервную систему, вызывая головные боли, расстройства сна и депрессию.

Наиболее безопасной формой диклофенака являются наружные средства на его основе. Прежде чем принимать иные формы данного лекарства, следует обратиться к врачу, который, исходя из истории болезни, сделает заключение о допустимости или недопустимости применения диклофенака. Основными противопоказаниями к диклофенаку являются:

1. Астматические спазмы бронхов на фоне носовых полипов.
2. Почечные и печеночные патологии.
3. Повышенное артериальное давление.
4. Язвенные болезни ЖКТ.
5. Колит.
6. Повышенное содержание калия в кровяной плазме.

Пациентам, страдающим геморроем, нельзя принимать свечи диклофенака. Кроме того, препарат противопоказан детям, не достигшим шестилетнего возраста и женщинам во время третьего триместра беременности и в период кормлении младенца грудью.