Лидокаина гидрохлорид – аэрозоль, гель, спрей

Фармакокинетика

Всасывание: при местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.

Распределение: лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.

Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 60-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Повышенное связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.

Метаболизм: лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты – моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.

Выведение: около 90% выводится в форме метаболитов и 10% — в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой. Период полувыведения (Т1/2) лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

Показания к применению

Лидокаин, 5 % мазь применяется для местной анестезии кожи и слизистых оболочек полости рта и перианальной области

Способ применения и дозы

Доза зависит от показаний, площади анестезируемой поверхности, васкулярности ткани и от индивидуальной переносимости пациента. Использовать минимальную дозу для достижения необходимого действия. Не использовать препарат длительное время

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет

Для облегчения боли – наносить 1-2 г при необходимости

Детям (до 12 лет)

У детей до 12 лет следует учитывать 100% биодоступность после нанесения на слизистые оболочки и поврежденную кожу, в связи с чем максимальное количество Лидокаин, 5 % мази, назначаемой детям, не должно превышать 0.1 г мази/кг массы тела (соответствующий 5 мг лидокаина/кг массы тела). Минимальный интервал между дозами у детей должен составлять 8 ч.

Побочное действие

Реакция гиперчувствительности в виде раздражения кожи (препарат содержит пропиленгликоль), крапивницы, отека, в тяжелых случаях может развиться анафилактический шок.

Системная токсичность местными анестетиками, главным образом, включает побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Со стороны ЦНС — беспокойство, тревога, возбуждение, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, парестезия, головокружение, шум в ушах, миоз, туманное зрение, тошнота и рвота, судорожные сокращения и тремор мышц. Нечувствительность языка и в области вокруг рта, рассеянность, раздражение, депрессия и сонливость, дыхательная недостаточность и кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: депрессия миокарда, периферическая вазодилатация в результате гипертензии и брадикардии; аритмии и остановка сердца.

Редко: возможна метгемоглобинемия.

Лидокаин – аэрозоль, гель, спрей

Спрей дозированный для местного применения. Местно, в стоматологии, отоларингологии — 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования — 2-3 дозы, в акушерстве — 15-20 доз, гинекологии — 4-5 доз, дерматологии — 1-3 дозы. Максимальная доза — 40 доз/70 кг массы тела. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.

Аэрозоль дозированный для местного применения. Местно, в стоматологии взрослым — 20 мг (2 дозы), максимальная доза — 30 мг (3 дозы) в течение 1.5 ч или 200 мг (20 доз) в течение 24 ч; детям — до 3 мг/кг.

Гель для наружного применения. Наружно, на поверхность кожи наносится по мере необходимости 3-4 раза в день.

Гель для местного применения. Местно, при анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0.2-2 г геля; при недостаточной анестезии через 2-3 мин повторяют; максимальная доза для взрослых за 12 ч — 300 мг (6 г геля); в урологии женщинам — 3-5 мл 2% геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием, мужчинам перед катетеризацией — 100-200 мг (5-10 мл 2% геля), перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры — 600 мг (30 мл 2% геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают). Максимальная доза — 600 мг (30 мл 2% геля) в течение 12 ч. Детям — до 4.5 мг/кг.

Лидохлор. Урология: у мужчин (для достижения анестезии слизистой оболочки мочеиспускательного канала) — промыть и продезинфицировать наружное отверстие мочеиспускательного канала. Отломить внутренний наконечник, посредством сдавливания тюбика плавно ввести содержимое (10 г геля) через пластиковый удлинитель и на несколько минут пережать канал. Для кратковременных процедур (катетеризация) адекватная анестезия достигается практически сразу после введения; при более длительной процедуре (цистоскопия) канал пережимается в течение 5-10 мин для получения максимального эффекта; у женщин доза подбирается индивидуально в зависимости от особенностей анатомического строения уретры. Для купирования болевого синдрома при цистите и уретрите вводят 10 г геля 1 раз в сутки в течение 5-7 дней в сочетании с др. ЛС.

Стоматология. Для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2-3 мин; для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 мин, после чего проводится процедура; в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется; в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий.

Лидокаин

Лидокаин

(англ.
lidocaine
) — широко применяющееся местное анестезирующее лекарственное средство, а также антиаритмический препарат для лечения заболеваний сердца.

Лидокаин — химическое соединение

Химическое наименование лидокаина — 2-(диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид. Эмпирическая формула лидокаина: C14H22N2O. Молекулярная масса 234,3373 г/моль.

Лидокаин — лекарственный препарат

Лидокаин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лидокаин отнесен к группам «Антиаритмические средства» и «Местные анестетики». В АТХ лидокаин включен в несколько групп и ему присвоены следующие коды:

• код N01BB02, подгруппа «N01B Препараты для местной анестезии»
• код S01HA07, группа «S01 Препараты для лечения заболеваний глаз»
• код D04AB01, группа «D04 Препараты для лечения зуда (включая антигистаминные препараты и анестетики)»
• код C01BB01, подгруппа «C01B Антиаритмические препараты I и III классов»

Применение лидокаина при инструментальных исследованиях желудочно-кишечного тракта

На фотографии. Анестезия носовых пазух лидокаином-спреем для местного применения в целях более комфортного введения в носовые ходы рН-зонда перед суточным исследованием кислотности верхних отделов желудочно-кишечного тракта
Лидокаин в виде лекарственной формы — 10 % спрея для местного применения (см. иллюстрации выше) наиболее часто рекомендуемое во всем мире средство-анестетик при трансназальном введении пациенту:

• рН-зондов при внутрижелудочной рН-метрии (Маев И.В. и др.; Саблин О.А. и др.; Ступин В.А. и др.; Рапопорт С.И. и др., РФ; Warrington S. et al., Великобритания)
• ZрН-зондов при импеданс-рН-метрии (Трухманов А.С., Кайбышева В.О.; Бордин Д.С. и др., РФ; Валитова Э.Р., РФ, Бор С., Турция)
• катетеров при манометрии пищевода (Фримен Дж., США; Бордин Д.С., Валитова Э.Р.; Сторонова О.А., Трухманов А.С., РФ)

Лидокаин-спрей также применяется при эзофагогастродуоденоскопии (Гибадуллина Л.В., Санников О.Р.), ректомано- и колоноскопии, при введении в анус или при смене катетера при аноректальной манометрии, исследовании анальных трещин (Крылов Н.Н.), интубации при отёках головного мозга (Полунина Т.Е.) или при введении другого инструмента при исследованиях и процедурах.
Орошение полости носа спреем лидокаина перед введением рН-зонда или катетера производится в положении пациента сидя по одной дозе («впрыску») в одну ноздрю. Орошение глотки лидокаином не рекомендуется, так как анестезия глотки затрудняет введение зонда вследствие подавления глоточного и кашлевого рефлекса, а заглатывание лидокаина изменяет моторику верхних отделов пищевода (Сторонова О.А., Трухманов А.С.). В качестве альтернативы допускается нанесение на вводимый катетер лубриканта с лидокаином (Бордин Д.С., Валитова Э.Р.).

Показания к применению лидокаина

Лидокаин применяется при инфильтрационной, проводниковой, спинальной, эпидуральной и терминальной анестезия (в том числе в офтальмологии). Лидокаин применяется в качестве средства для местной анестезии:

• при введении инструмента в нос, ротовое или анальное отверстие
• при пальпации анальной области
• в стоматологии, при:
• обезболивании области укола перед местной анестезией
• наложении швов на слизистой оболочке
• удалении молочных зубов
• удалении зубного камня
• взятии материала из слизистой оболочки ротовой полости (Островская Л.Ю.)

• инструментальных и хирургических вмешательствах на влагалище и матке
• обработке разрезов
• удаление швов

В кардиологии лидокаин применяется в качестве антиаритмического средства при желудочковой экстрасистолии и тахиаритмии, при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, при фибрилляция желудочков.

Применение лидокаина беременными и кормящими грудью

Категория риска для плода по FDA при применении лидокаина беременными — «B» (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).
Лидокаин проникает в материнское молоко, поэтому применение лидокаина (особенно его инъекционных форм) у кормящих грудью матерей должно осуществляться строго под контролем врача.

Торговые наименования лекарств на основе лидокаина и лекарственные формы

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с единственным действующим веществом лидокаином:

• Лидокаин
• гель для местного применения, 5 %
• спрей дозированный, 100 мг/мл
• спрей для местного применения дозированный, 10 % и 100 мг/мл
• капли глазные, 2 и 4 %
• раствор для инъекций, 1, 2 и 10 %, 10, 20, 100 мг/мл

• пластины, 700 мг
• трансдермальные терапевтические системы, 700 мг

Кроме того, существует определенное число лекарственных препаратов, включающих в свой состав лидокаин, как одно из нескольких действующих веществ, в частности:

• Гидрокортизон-Рихтер
  , суспензия для внутрисуставного и околосуставного введения, действующие вещества «лидокаин + гидрокортизон». Применяется при лечении ревматических заболеваниях, сопровождаемых артритами. См. «Информацию для медицинских работников и специалистов» от фирмы-производителя — Гедеон Рихтер (pdf).
• Лидокаин + Феназол
  , капли ушные
• Катеджель с лидокаином
  , гель для наружного применения, уроантисептик, действующие вещества «лидокаин +хлоргексидин»
• Лидокаин Асепт
  , спрей для местного применения, уроантисептик, действующие вещества «лидокаин + хлоргексидин»
• Консол
  , раствор для внутрикоронарных инфузий, действующие вещества «лидокаина гидрохлорид + кальция глюконат + калия хлорид + магния сульфат + натрия гидрокарбонат + натрия хлорид»

Предупреждение FDA о недопустимости использования 2% геля лидокаина для снятия болей при прорезывании зубов у младенцев

FDA в своём коммюнике от 26 июня 2014 года предупреждает, что рецептурный 2% оральный гель («вязкий раствор») лидокаина не должен быть использован для уменьшения боли у младенцев при прорезывании зубов и использование его у младенцев и маленьких детей может нанести им серьезный ущерб, вплоть до летального исхода. Местные обезболивающие и препараты для дёсен не дают эффекта, так как они вымываются из ротовой полости ребёнка в течение нескольких минут. Когда слишком большое количество геля лидокаина попадает в рот младенцам и маленьким детям, они могут случайно проглотить большой объём препарата и это может привести к судорогам, тяжёлой черепно-мозговой травмой, а также проблемам с сердцем. Случаи передозировки, неправильной дозировки или случайного проглатывания приводили к тому, что дети были госпитализированы или умирали.
В России под действие данного коммюнике в той или иной степени попадают, в частности:

• Камистад
  — гель для местного применения, действующее вещество (на 1 г геля): лидокаина гидрохлорид 20 мг + ромашки аптечной цветков экстракт (1:4–5) 185 мг; показания к применению, в том числе: болевой синдром при прорезывании молочных зубов
• Дентинокс
  — гель стоматологический, действующее вещество (на 1 г геля): лидокаина гидрохлорид 3,4 мг + ромашки аптечной цветков настойка 150 мг; показания к применению: профилактика боли и воспалительных процессов при прорезывании первых зубов
• Калгель
  — гель стоматологический, действующее вещество (на 1 г геля): лидокаина гидрохлорид 3,3 мг + цетилпиридиния хлорид 1 мг; показания к применению: болевой синдром при прорезывании зубов у детей с 5-месячного возраста

2 % лидокаина содержатся только в Камистаде. В Детиноксе и Калагеле его содержание меньше, но надо также учитывать общую направленности коммюнике FDA против применения любых фармакологических гелей для купирования болей при прорезывании зубов у младенцев.

Особые указания при применении лидокаина для анестезии

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и других осложнений.

Летальные исходы при применении инъекционного лидокаина в 2017 году

По сообщению пресс-службы Росздравнадзора: «В 2021 году в Службу поступило два сообщения из Республики Крым и Самарской области о летальных исходах у пациентов (41 год и 9 месяцев), наступивших вследствие анафилактического шока при применении лекарственного препарата «Лидокаин, раствор для инъекций… серии 020117, производства ООО «Озон» (в одном случае препарат «Лидокаин» применялся вместе с лекарственным препаратом «Вода для инъекций»)… Других сообщений о нежелательных реакциях данных препаратов указанных серий в Росздравнадзор не поступало» (РИА Новости, 31.8.2017).
Комментарий (РИА Новости, 4.9.2017).

У лидокаина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел