Коронавирусная инфекция наиболее часто передается воздушно-капельным путем. Ее опасность заключается в том, что она поражает нижние дыхательные пути и провоцирует развитие вирусной пневмонии. Лечение COVID-19 предусматривает применение противовирусных препаратов и антибиотиков. Дополнительно в комплексном лечении используются при необходимости обезболивающие и жаропонижающие средства, а также сорбенты.
Антибиотики при инфекционных заболеваниях, в том числе и после заражения коронавирусом назначают при среднетяжелой и тяжелой форме заболевания. Лекарственные препараты препятствуют размножению патогенной микрофлоры.
Описание
Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик — пенициллин полусинтетический
Код АТХ:
J01CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.
Распределение
Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.
Метаболизм
Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Возраст
Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.
Пол
При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.
Принципы выбора противомикробных препаратов
Самолечение с использованием антибиотиков категорически запрещено, так как неконтролируемый прием сильнодействующих средств может ослабить организм и ухудшить защитные реакции организма. Препараты подбирает исключительно врач, учитывая форму болезни и состояние пациента.
Показаниями для назначения антибиотиков с целью лечения инфекционных заболеваний является следующее:
- Развитие в респираторном тракте бактериальной микрофлоры. На это указывает мокрота с зеленым или желтым оттенком, которая отходит вместе с кашлем.
- Сохранение температуры тела выше 38,5°С более 4 дней.
- Сильная слабость и появление выраженной усталости при минимальных нагрузках.
- Наличие в кале гнойной слизи.
Перед тем, как будут назначены антибиотики определенного вида, обязательно должен быть проведен бактериологический посев. Для этого берут мазок из носоглотки и трахеи, а также слизь из кала. Образцы помещают в питательную среду с целью определения вида микроорганизма. После этого подбирают группу антибиотиков, которые уничтожают определенные бактерии.
Чтобы выбранный антибиотик не спровоцировал ухудшение общего состояния, проводят следующие общие анализы:
- Крови. В процессе теста определяют количество основных компонентов. При применении противомикробных лекарств может произойти снижение их уровня, поэтому важно исключить вероятность критических показателей.
- Мочи. Тестирование позволяет определить состояние мочевыделительной системы и предотвратить возможные воспалительные процессы вследствие повышенных нагрузок на органы при выведении антибиотика из организма.
Также проводят:
- Биохимический анализ крови для исключения обострений имеющихся патологий при применении сильнодействующих противомикробных препаратов.
- КТ грудной клетки для оценки степени поражения легочной ткани и выбора дозировки антибиотика.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);
- абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);
- эрадикация Helicobacterpylori
у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами); - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);
- лептоспироз, листериоз;
- болезнь Лайма;
- инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi
, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство; - профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.
Итог
Антибиотики являются мощными веществами природного, синтетического или полусинтетического происхождения, которые способствуют подавлению роста и жизнедеятельности патогенных микроорганизмов.
Препараты широкого спектра действия эффективны против большинства бактерий одновременно, а их новое поколение наносит минимальный вред организму.
Подбор подходящего лекарства зависит в первую очередь от диагноза, затем от механизма его действия, степени токсического воздействия и фармакокинетических свойств. Самостоятельный выбор и применение антибактериальных препаратов опасен и недопустим.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.
Фармакологическое действие
Несмотря на то, что человек принимает антибиотик внутрь, или его вводят инъекционно, мишенью воздействия препарата является не человек, а микроорганизм, вызвавший заболевание. Атакуя бактерию, антибиотик может вызвать ее гибель или остановить возможность деления бактериальной клетки. Тип действия на микроорганизм, который ведет к гибели бактерии, называют бактерицидным, тип действия при котором бактерия утрачивает способность делиться, называют бактериостатическим.
Дело в том, что жизненный цикл бактерии всего несколько часов, после чего она погибает. Если остановлена антибиотиком возможность ее деления, она погибает через несколько часов естественной смертью, не дав потомства. На вирусы антибиотики, как правило, не действуют, за небольшим исключением.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи.
Доза препарата Амоксициллин зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Обычно назначают 250 мг — 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг — 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг
Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus
pneumoniae
, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus
pneumoniae
, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.
Болезнь Лайма (боррелиоз)
—
ранняя стадия
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250 мг 3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).
Эрадикация
Helicobacterpyloriу пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка
(всегда в комбинации с другими препаратами)
Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитроминин, метронидазол) в течение 7 дней.
Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг —
1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250-500 мг 2 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).
Профилактика бактериального эндокардита
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства.
Дети от 3 до 5 лет
u/или массой тела от 15 кг до 19 кг
750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг
1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
При почечной недостаточности
У пациентов с КК > 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.
Классификация антибиотиков
Существует много различных классификаций антибиотиков. Наиболее распространённой является классификация исходя из их химического строения.
Практикующие врачи могут чередовать у одного и того же пациента антибиотики с разным химическим строением для предотвращения формирования у болезнетворных бактерий устойчивости к воздействию антибиотика. Такая устойчивость, когда антибиотик перестает действовать, называется резистентностью.
- Пенициллины (бензилпенициллин, ампициллин, амоксициллин)
- Цефалоспорины (цефазолин, цефтриаксон, цефуроксим, цефалексин, цефтазидим, цефпиром и др.)
- Макролиды и азалиды (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, азитромицин, джозамицин)
- Карбапенемы и монобактамы ( имипенем, меропенем, азтреонам)
- Тетрациклины (тетрациклин, доксициклин)
- Амногликозиды (стрептомицин, канамицин, гентамицин, амикацин, нетилмецин)
- Хлорамфениколы (левомицетин, синтомицин)
- Линкозамиды (линкомицин)
- Гликопептиды (ванкомицин, тейкопланин)
- Прочие антибиотики (рифампицин, полимиксин, фузидин, грамицидин)
Синтетические антибактериальные средства
- Фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин и др.)
- Сульфаниламиды (стрептоцид, сульфацил натрия, сульфаметоксозол и др.)
- Нитрофураны (нифурател, нифуроксазид, фурациллин и др.)
- Оксихинолины (нитроксолин)
Миф. Современные антибиотики настолько «сильные», что перед ними не устоит ни одна бактерия
Правда.
На самом деле одной из самых актуальных проблем современной фармакологии и здравоохранения в целом является стремительное развитие резистентных штаммов бактерий, устойчивых в том числе и к современным антибиотикам последних поколений. Возникновение устойчивости зарегистрировано к каждому без исключения классу противомикробных препаратов. Она может развиваться на любом этапе достижения терапевтического эффекта (и даже на нескольких сразу). Основные механизмы развития устойчивости [1, 2]:
- Изначально устойчивые штаммы. Например, некоторые грамотрицательные бактерии имеют наружные клеточные мембраны, защищающие их клетки от действия ряда пенициллинов и цефалоспоринов.
- Спонтанные мутации, которые приводят к появлению организмов, устойчивых к антибиотикам.
- Передача генов устойчивости к антимикробным препаратам — самый распространенный и важный механизм развития антибиотикорезистентности.
Устойчивость к антибиотикам — глобальная проблема, которая может иметь непредсказуемые последствия для каждого из нас. Увы, но огромный вклад в ее существование вносят сами потребители. Об этом уместно напомнить покупателям с рецептами на антибиотики, подчеркнув, что существенно снизить риски развития устойчивых штаммов позволяет прием противомикробных препаратов только по назначению врача и четкое соблюдение дозы и режима антибиотикотерапии.
