Фармакологические свойства
Фармакодинамика. кеторолак трометамин — это нпвп с выраженным обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. механизм фармакологического действия связан с блокадой фермента цог в периферических тканях, в результате чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. благодаря этому терапевтический эффект развивается непосредственно в месте поражения.
В состав препарата входит диметилсульфоксид, транспортирующая способность которого усиливает проникновение кеторолака трометамина через кожу непосредственно к пораженным тканям.
Фармакокинетика. При применении Кеторол геля Cmax составляет в пределах 0,18–0,82 мкг/мл. AUC, соответственно, 6,6–9,7 ч. НПВП непосредственно проникают через кожу на глубину 3–4 мм, далее системой кровообращения транспортируются в подкожные ткани.
Состав препарата Кеторол
В качестве активного вещества таблетированной формы выступает кеторолака трометамин, а основными вспомогательными элементами являются: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал.
Раствор в ампулах также основан на кеторолаке. А вот вспомогательные вещества здесь иные: натрия хлорид, этиловый спирт, пропиленгликоль и октоксинол. Около 1 мл приходится на очищенную воду для инъекций.
Гель для наружного применения снимает болевой синдром благодаря такому же основному веществу, что используется и в других лекарственных формах – кеторолаку. Дополнительными элементами в составе отмечаются: диметилсульфоксид, метилпарагидроксибензоат натрия, карбомер, трометамин и вода.
Особые указания
Не применять гель на участках вокруг глаз, на слизистых оболочках или открытых ранах. перед и после применения вымыть руки. не превышать рекомендованной дозы.
Как и при применении любых других НПВП, существует риск возникновения кровотечения и синяков. В случае их возникновения следует избегать дальнейшего применения препарата.
Следует с осторожностью начинать применение Кеторол геля у пациентов, склонных к аллергическим реакциям. В случае возникновения раздражения лечение необходимо прекратить.
Лица пожилого возраста (старше 65 лет) более чувствительны к действию лекарственных препаратов. Поэтому следует с осторожностью применять Кеторол гель у пациентов данной возрастной категории.
Также рекомендуется с осторожностью применять Кеторол гель у лиц с нарушением функции почек и/или печени, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, с АГ и в случае, если предыдущий прием кеторолака сопровождался накоплением жидкости и отеками. До начала применения и при лечении Кеторол гелем рекомендуется контролировать показатели печеночных проб. В случае увеличения энзимов печени по сравнению с их показателями в начале лечения применение следует прекратить.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не применяют в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не назначают детям в возрасте до 16 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует учитывать возможность возникновения сонливости, головокружения, депрессии, бессонницы, что приводит к снижению концентрации внимания, в результате чего может ухудшиться способность организма на быструю реакцию при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Когда назначают Кеторол
Три главных направления препарата формируют показания, которые становятся поводом для назначения Кеторола:
- ушибы мягких тканей;
- бурсит;
- повреждение связок;
- синовит;
- миалгия любой этиология;
- невралгия;
- радикулит;
- ревматизм.
Следует помнить, что прием Кеторола – преимущественно симптоматический. Когда появилась боль из списка показаний – принимают препарат. При отсутствии болевых ощущений пить Кеторол или использовать в инъекциях курсом не нужно.
Выбор между таблетками и инъекциями делается после анализа нескольких факторов:
- если есть болезни желудка – таблетки противопоказаны;
- при непрекращающейся рвоте или затрудненном глотании Кеторол вводят внутримышечно;
- перелом челюсти – повод сделать выбор не в пользу таблеток;
- острая боль при радикулите снимается быстрее после инъекции;
- менструальные боли снимаются после приема таблетки Кеторола;
- в постоперационный период также делают выбор чаще в пользу таблеток, особенно если внутримышечное введение осложнено последствиями операции.
Несмотря на то, что назначают Кеторол как НВПС, основным показанием является боль. При повышении температуры тела предпочтения отдаются другим действующим веществам.
Взаимодействия
Не сообщалось о клинически значимом взаимодействии с другими лекарственными средствами при местном применении кеторол геля, но следует учитывать, что при вероятном попадании в системный кровоток возможны взаимодействия, которые были изучены при пероральном применении кеторолака трометамина. известно о незначительном уменьшении связывания варфарина с белками плазмы крови. исследования in vitro показали, что при терапевтических концентрациях салицилата связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается с 99,2 до 97,5%, что может привести к увеличению содержания свободного кеторолака. кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. при комбинированном назначении пробеницида и кеторолака отмечают повышение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение т½ его из организма. при одновременном применении с препаратами лития возможно ингибирование почечного клиренса лития, поэтому содержание лития в плазме крови может увеличиваться. кеторолак может взаимодействовать с миорелаксантами недеполяризующего генеза, что может приводить к нарушению дыхания. одновременное применение кеторолака с ингибиторами апф может повышать риск развития нарушений функции почек, особенно у больных с гиповолемией (уменьшен объем межклеточной жидкости). одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами может повысить риск развития кровотечения. не применять с другими нпвп из-за увеличения выраженности побочных эффектов.
Кеторол гель (2% 30gl)
ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения КЕТОРОЛ ®
Регистрационный номер: ЛП-001080
Торговое название препарата: Кеторол®
Международное непатентованное название препарата: кеторолак.
Лекарственная форма: гель для наружного применения.
Состав Каждый 1 г геля содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 20 мг; Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 300 мг, диметилсульфоксид 150 мг, карбомер 974Р 20 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,2 мг, трометамин (трометамол) 15 мг, вода очищенная 390 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат 0,09%, клещевины обыкновенной семян масло 0,14%, изопропилмиристат 0,30%, диэтилфталат 24,15%) 3 мг, этанол 50 мг, глицерол 50 мг.
Описание Однородный прозрачный или полупрозрачный гель с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ: М01АВ15
Фармакологические свойства Фармакодинамика Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Показания к применению
Местное применение для купирования болевого синдрома:
- при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в том числе и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит);
- при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кеторолаку или другим компонентам препарата;
- мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные или открытые раны (в месте нанесения геля);
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты);
- беременность (III триместр);
- период грудного вскармливания (лактации);
- детский возраст до 16 лет.
Меры предосторожности при применении Обострение печеночной порфирии, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).
Способ применения и дозы
Только для наружного применения.
Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной около 1-2 см на область максимальной болезненности 3-4 раза в сутки. Нанесение препарата осуществляется мягкими массирующими движениями, посредством которых происходит распределение геля по коже над пораженной областью.
Повторно использовать препарат следует не ранее чем через 4 часа. Применять препарат не более 4 раз в сутки. Не превышать указанную дозу.
Если симптомы сохраняются или усугубляются, или не наблюдается улучшения после 10 дней использования препарата, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Не применять гель более 10 дней без консультации врача.
Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата
Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение.
При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке Случаи передозировки гелем не описаны. При случайном приеме геля внутрь необходимо очистить желудок (вызыванием рвоты, прием активированного угля) и обратиться к врачу. Дальнейшее лечение, при необходимости, симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и противодиабетическими средствами. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если Вы применяете указанные средства или находитесь под наблюдением врача.
Особые указания
Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки. Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Плотно закрывать тубу после использования геля.
Форма выпуска
Гель для наружного применения 2%. По 30 г в тубу из ламинированного алюминия, снабженную мембраной для контроля первого вскрытия. Туба с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India
Адрес места производства Village: Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist. Solan, Himachal Pradesh, India.
Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: Представительство : 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1 тел факс
Обратите внимание!
Описание препарата Кеторол гель 2% туба 30г на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
