Фармакологические свойства препарата Мепивакаин
Местный анестетик средней продолжительности действия группы амидов. Вызывает обратимую блокаду нервной проводимости за счет уменьшения проницаемости мембран нейронов для ионов натрия. По сравнению с лидокаином, мепивакаин вызывает менее выраженную вазодилатацию и имеет более быстрое начало и большую продолжительность действия. Системная абсорбция мепивакаина зависит от дозы, концентрации, способа применения, степени васкуляризации ткани, степени вазодилатации. При анестезии зубов верхней и нижней челюсти эффект развивается через 0,5–2 и 1–4 мин соответственно. Анестезия пульпы зуба сохраняется в течение 10–17 мин, анестезия мягких тканей у взрослых сохраняется 60–100 мин. При перидуральном введении эффект мепивакаина развивается через 7—15 мин, продолжительность действия — 115–150 мин. Распределяется во всех тканях, максимальные концентрации создаются в хорошо перфузируемых органах, включая печень, легкие, сердце и мозг. Mепивакаин подвергается быстрому метаболизму в печени и инактивации путем гидроксилирования и N-деметилирования. Известны 3 неактивных метаболита: два фенольных производных, которые экскретируются в виде глюкуроновых конъюгатов, и 2′,6′-пипколокилид. Приблизительно 50% пепивакаина экскретируется с желчью в виде метаболитов и подвергается энтерогепатической рециркуляции с последующим выведением через почки. Только 5–10% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Некоторое количество препарата метаболизируется в легких. Метаболизм мепивакаина у новорожденных ограничен, препарат экскретируется у них в неизмененном виде. Период полувыведения — 1,9–3,2 ч у взрослых и 8,7–9 ч у новорожденных. Проникает через плаценту посредством пассивной диффузии.
Доступные обезболивающие средства: эфиры и амиды
Список Литературы
1 ГРЛС, р/у ЛП-004175 от 03.03.2017
2 Сертификат GMP-0036-000221/18
3 Greveling K, Prens EP, Ten Bosch N, van Doorn MB. Comparison of lidocaine/tetracaine cream and lidocaine/prilocaine cream for local anaesthesia during laser treatment of acne keloidalis nuchae and tattoo removal: results of two randomized controlled trials. Br J Dermatol. 2021 Jul 5. doi:10.1111/bjd.14848 Hernandez E.;
4 J.Cassuto, R.Sinclair, M.Bonderovic, Anti-inflammatory properties of local anesthetics and their present and potential clinical implications. Acta Anaesthesiol Scand 2006; 50; 265-282]
5 На основании отчета IQVIA март 2021 — март 2021 г.
6 Русский медицинский журнал. Жигульцова Т.И., Паркаева Л.В., Ильина Е.Э., Виссарионов В.А.: «Опыт применения 5% крема «Эмла» в практике дерматокосметологов»
7 Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Акриол Про
8 Т.Н. Калви, Н.Е. Уильямс. Фармакология для анестезиологов. Издательство Бином, Москва, 2007, 119-128
9 На основании отчета «анестетики в инъекционной косметологии за 2016 г.» Аналитического центра Vademecum по объему продаж.
10 Т.И. Жигульцова, к.м.н. Л.В. Паркаева, Е.Э. Ильина, профессор В.А. Виссарионов: «Опыт применения 5% крема «Эмла в практике дерматокосметологов» Косметология и пластическая хирургия. Том 16, № 9, 2008
11 На рынке РФ представлены т.н. косметические средства, содержащие лидокаин, и не зарегистрированные как лекарственные препараты
12 В качестве окклюзионной повязки может быть использована пищевая пленка
13 Drug Release Studies on an Oil-Water Emulsion Based on a Eutectic Mixture of Lidocaine and Prilocaine as the Dispersed Phase
14 ФЗ- 61 «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010, ФЗ- 323 «Об основах охраны здоровья граждан в Российской Федерации» от 21.11.2011 и ФЗ- 532 «О внесении изменений в отдельные законодательные акты Российской Федерации в части противодействия обороту фальсифицированных, контрафактных, недоброкачественных и незарегистрированных лекарственных средств, медицинских изделий и фальсифицированных биологически активных добавок» от 31.12.2014.
15 ФЗ- 532, Технический регламент Таможенного союза о безопасности парфюмерно-косметической продукции, ФЗ 61, ФЗ 532, УК РФ, ст. 235, 238, 227
16 В.В. Осипова.ММА им. И.М.Сеченова. Психологические аспекты боли. Лекция. №1/2010
17 По данным GMP News. Анализ рынка местных анестетиков, применяемых при косметологических инъекциях в 2021 году.
18 Один из видов окклюзионной повязки, а именно: бинт, пищевая пленка, лейкопластырь или прорезиненная ткань
19 Комбинация лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0,5-2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В Акриол Про концентрация равна 5 %.
20 А.А. Степанов, Г.В. Яцык, Л.С. Намазова Метод профилактикиболи у детей раннего возраста при вакцинации //В практику педиатров- 14.09.2006 –
21 Н.В.Клипинина, РМЖ, Некоторые особенности восприятия и переживания боли детьми: взгляд психолога, репринт. 2007 .1-7
22 Е.А. Раннева. Применение крема ЭМЛА® в комплексной коррекции косметических недостатков. Экспериментальная и клиническая дерматокосметология 2010, №2: 48-53.
23 Gonzalez S. Evaluation of Topical Anesthetics by Laser-Induced Sensation. Lasers in Surgery and Medicine 23:167–171(1998));
24 В.Г.Лебедюк с соавторами. Анестезия в дерматокосметологии. Экспериментальная и клиническая дерматокосметология, 2010 г. № 5
25 Meltem F. Söyleva Nilüfer Koçaka Bahar Kuvakia Seyhan B. Özkanb Erkin Ki˙rb; Anesthesia with Cream for Botulinum A Toxin Injection into Eyelids. Ophthalmologica 2002;216:355–358
26 Е.В. Матушевская и авторы. Топические местные анестетики в косметологии. Клиническая Дерматология и Венерология. 03.2017 стр. 89-96
27 Therapeutics and Clinical Risk Management 2006:2(1) 99 – 113
28 Ф. Майкл Ферранте, Тимоти Р. Вейд Бопкор Послеоперационная боль. Руководство. Пер. с англ./ Под ред.. М.: Медицина, 1998.- 640 с., стр. 243
29 Лахин Р.Е. Местные анестетики. Кафедра анестезиологии и реаниматологии Военно-медицинской академии им. С.М.Кирова, СПБ, 2013 г., Комитет по ультразвуковым технологиями общероссийской общественной организации «Федерация анестезиологов и реаниматологов». Клинические рекомендации «Интенсивная терапия при системной токсичности местными анестетиками. Москва – СПБ 2015 г. Стр. 10 https://www.far.org.ru/recomendation
30 Wetter DA et al. J American Acad Dermatol. 2010;63(5):789-98
31 https://www.1nep.ru/articles/issledovanie-sostava-populyarnykh-mestnykh-anestetikov/
32 ПРИКАЗ МИНЗДРАВА РОССИИ от 08.10.2015 № 707н
33 Давыдов О.С. Переферические и центральные механизмы перехода острой боли в хроническую и возможная роль ингибирования циклооксигеназы 2 в предотвращении хронизации болевого синдрома. Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2016;8(2):10-16.
34 J. ALASTAIR CARRUTHERS, MD, JEAN D.A. CARRUTHERS, MD. Safety of Lidocaine 15% and Prilocaine 5% Topical Ointment Used as Local Anesthesia for Intense Pulsed Light Treatment. Dermatologic Surgery 2010;36:1130–1137
35 Ya-Xian et al. Количество клеток в роговом слое нормальной кожи в зависимости от анатомического расположения на теле, возраста, пола и физических параметров Archives Dermatol Res 1999; 291 :555–559.
36 Дж Морган, Мэгид С.Михаил. Клиническая анестезиология, Книга 1. Бином. Москва Санкт-Петербург, 2001 г.
37 Arendt-Nielsen L, Bjerring P, Nielsen J. Acta Derm Venereol 1990;70:314-318
38 Белорусский государственный медицинский университет. 2-я кафедра терапевтической стоматологии. Терапевтическая Стоматология. Часть 1. Под ред. А.Г.Третьяковича, Л.Г.Борисенко.
39 Dermatol Surg 1999;25:950-954
40 К. Greveling et al. Br J Dermatol 176 (1), 81-86. 2021 Dec 10
41 Juhlin and Evers Adv Dermatol 1990;5:75-92
42 Arendt-Nielsen L, Bjerring P, Nielsen J. Acta Derm Venereol 1990;70:314-318
43 Study Desensor 001. Wahlgren CF, Quiding H. J Am Acad Dermatol 2000;42:584-8.
44 https://www.1nep.ru/estetic/articles/13952/
45 Руководство по дерматокосметологии под редакцией Е.Р.Аравийской и Е.В.Соколовского. СПБ: ООО «Издательство Фолиант», 2008 — 632 с
46 https://www.1nep.ru/estetic/articles/132197/
47 https://medside.ru/dikain
48 https://medi.ru/instrukciya/novokain_9473/
49 https://medside.ru/anestezin
50 https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx
51 Radman et al.2002, Yamashita., 2003
52 https://www.krasotaimedicina.ru/diseases/hematologic/methemoglobinemia
53 Evers H, Scott B, Dahlquist AC. Dermal analgesia after epicutaneous application of 5% cream, 5% prilocaine cream, 5% lidocaine cream and placebo cream, to volunteers. Study 89EM03 (n= 21, cross-over). CSR 802-10AC088-2,1989.
54 МАСМИ. Исследование пользователей анестетиков для кожи. Июнь 2018 г.
55 О.М.Бурылина, А.В.Карпова. Косметология. Клиническое руководство. ГЭОТАР-Медиа. Москва, 2018
56 Послеоперационная боль: роль механизмов периферической и центральной сенситизации. https://rsra.rusanesth.com/publ/posleoperatcionnaya_bol.html
57 Paul M. Friedman, MD, Jushua P.Fogelman, MD and others. Comperative Study of the Efficacy of Four Topical Anesthetics. Dermatolog Surg 1999; 25:950-954
58 https://www.1nep.ru/articles/rynok-kosmeticheskikh-anestetikov-dlya-kozhi/
59 https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_879.htm
60 https://yandex.ru/health/pills/product/ultrakain-d-s-2195
61 https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx на 15.02.2021
62 Зигaншин О.Р. Сравнение эффективности и безопасности топических местных анестетиков при поверхностных хирургических вмешательствах в дерматологии. Клиническая дерматология и венерология. 2018;17(6):53-60. https://doi.org/10.17116/klinderma 20181706153
63 Comparison of Topical Anesthetics for Radiofrequency Ablation of Achrocordons: Eutectic Mixture of Lignocaine/Prilocaine versus Lidocaine/Tetracaine Pratik Gahalaut,1 Nitin Mishra,1 Sandhya Chauhan,2 and Madhur Kant Rastogi11Department of Dermatology, Venereology and Leprosy, Shri Ram Murti Smarak Institute of Medical Sciences, Nainital Road, Bareilly 243001, India2Department of Pediatrics, Shri Ram Murti Smarak Institute of Medical Sciences, Nainital Road, Bareilly 243001, India
64 https://www.gazeta.ru/science/2012/11/01_kz_4837701.shtml
65 https://www.kp.md/daily/23716.3/53610/
66 https://doktorbel.livejournal.com/29873.html
67 https://politeka.net/zdorovye/870023-uchenye-vyjasnili-kak-muzhchiny-i-zhenshhiny-zapominajut-bol-kto-vynoslivee/
68 https://spacefacts.ru/news/people-and-medicine/psychology/792-udovolstvie-ili-bol.html
69 https://tattooinfo.ru/raznoe/foto-prokolotoj-guby-vidy-kak-delat-uxod-za-mestom-prokola.html
70 https://tatuazhpro.ru/pirsing/indastrial.html
71 https://sprs-therapy.ru/faq/V-kakih-sluchayah-nuzhno-primenyat-SPRS-terapiyu_i-v-kakih-nelzya
72 https://sprs-therapy.ru/faq/Kakim-obrazom-provoditsya-SPRS-terapiya
73 https://cosmetology-info.ru/6425/Metody-udaleniya-vtorogo-podborodka/
74 https://beauty.net.ru/public/inektsionnaya_konturnaya_plastika_nososleznoy_borozdy/
75 https://www.1nep.ru/articles/131016/
76 Моррисон А.В., Бочарова Ю.М., Моррисон В.В. Токсин ботулизма — лечебный эффект в косметологии (обзор). Саратовский научно-медицинский журнал 2016; 12 (3): 521–524.
77 А.В. Гара, В.Г. Золотарева, Особенности проведения ботулинотерапии по эстетическим показаниям пациенткамстарше 45 лет, Инъекционные методы в косметологии No 4-2011 – 54-60 с
78 Методическое пособие по мезотерапии для слушателей послевузовского и дополнительного профессионального образования. / Шамов Б. А., Дядькин В.Ю., Желонкина Т.И./ – Казань: КГМУ, 2011. – 60с.
79 https://www.1nep.ru/estetic/articles/119953/
80 Evers H, Scott B, Dahlquist AC. Dermal analgesia after epicutaneous application of EMLA 5% cream, 5% prilocaine cream, 5% lidocaine cream and placebo cream, to volunteers. Study 89EM03 (n= 21, cross-over). CSR 802-10AC088-2,1989.
81 https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=019941
82 Поверхностный, срединный или глубокий пилинг: что выбрать – https://medbooking.com/blog/post/
83 Особенности срединных пилингов – https://www.1nep.ru/estetic/articles/190169/
84 Пилинг лица – https://cosmetology-info.ru/668/Piling-litsa/
85 Пластика скул филлерами – https://cheap-fillers.ru/articles/plastika-skul-fillerami
86 Озонотерапия (O3) для лица – революционная технология красоты – https://plastichno.com/cosmetology/ozonoterapiya-dlya-litsa#i-7
87 Эффективная подтяжка лица жидкими мезонитями: что это такое и какие есть популярные марки? – https://beautyexpert.pro/kosmetologiya/inektsionnaya/tredlifting/vidy-nitej/zhidkie-mezoniti.html
88 Мезотерапия периорбитальной области с применением пептидных коктейлей – https://www.manuolog.ru/info/about/articles/stati-po-kosmetologii/mezoterapiya-periorbitalnoy-oblasti-s-primeneniem-peptidnykh-kokteyley/
89 Энзимная эпиляция: избавляемся от лишней растительности – https://plastikaplus.ru/kosmetologiya/epilyaciya/enzimnaya.html
90 Жидкие мезонити и традиционный тредлифтинг: преимущества и недостатки – https://aesthetic-futures.com.ua/zhidkie-mezoniti-i-tradicionnyj-tredlifting-preimushhestva-i-nedostatki
91 Канюля в косметологии и медицине – https://ladysdream.ru/kanyulya.html
92 7 мифов о наркозе: чего мы боимся? – https://www.psychologies.ru/articles/7-mifov-o-narkoze-chego-myi-boimsya/
93 Срединный пилинг – бескомпромиссный метод омоложения – https://plastichno.com/cosmetology/sredinnyj-piling#i-3
94 Khunger N. Standard guidelines of care for chemical peels. Indian J Dermatol Venereol Leprol 2008;74(Suppl):S5-S12 – https://pro.bhub.com.ua/cosmetology/himiceskie-pilingi-standartnye-rekomendacii-po-primeneniu#
95 Ким Лоулесс – 10 секретов удачной эпиляции – https://www.cosmo.ru/beauty/body/10-sekretov-udachnoy-epilyacii/
96 Все о Шугаринге – https://www.gabbi-shugaring.ru/vse-o-shugaringe#rec61612476
97 Гирсутизм – https://www.krasotaimedicina.ru/diseases/zabolevanija_endocrinology/hirsutism
98. Внутриочаговая интерферонотерапия рецидивирующих бородавок, Г. Э. Баграмова, Т.Г. Седова, А.Н. Хлебникова // Российский журнал кожных и венерологических заболеваний №1, 2013 – 23-26 с.
99. Королькова Т.Н., Гома С.Е. Изучение влияния мезотерапии пептидами эпифиза на влажность и эластичность кожи, Российский журнал кожных и венерических болезней. 2017; 20(5) – 305-310 с.
100. С.В. Ключарева, С.М. Никонова, И.В. Пономарев, Лечение лазерами доброкачественных пигментных новообразований кожи, экспериментальная и клиническая дерматокосметология №3, 2006 – 22-31 с.
101. Фотоомоложение в комплексной коррекции возрастных изменений кожи, Н.И. Цисанова, Журнал по прикладной эстетике №1, 2007г
102. https://plastichno.com/cosmetology/fotoomolozhenie
103. Современное состояние проблемы папилломавирусной инфекции/ Л. А. Юсупова, Е И. Юнусова, З. Ш. Гараева, Г. И. Мавлютова, К. А. Салахутдинова // Лечащий врач № 7/2019; Номера страниц в выпуске: 64-67 – https://www.lvrach.ru/2019/07/15437345
104. Папилломавирусная инфекция гениталий у женщин, С.И. Роговская, В.Н. Прилепская, Е.А. Межевитинова, М.Н. Костава // Вестник дерматологии и венерологии, N 6-1998, стр. 48-51. – https://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1178539&uri=index.html
105. https://www.1nep.ru/estetic/articles/183501/
106. https://www.1nep.ru/articles/208888/
107. https://cosmetology-info.ru/6925/salon-procedures-Lipolitiki-dlya-litsa/
108. https://www.1nep.ru/articles/204894/
109. https://www.verywellhealth.com/stratum-corneum-anatomy-1069189
110. Туркин П.Ю., Родионов С.В., Сомов Н.О., Миргатия И.О. Венозные трофические язвы: современное состояние вопроса//Лечебное дело. 2021. №1. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/venoznye-troficheskie-yazvy-sovremennoe-sostoyanie-voprosa
111. Круглова Лариса Сергеевна, Панина Анастасия Николаевна, Стрелкович Татьяна Игоревна Трофические язвы венозного генеза//Российский журнал кожных и венерических болезней. 2014. №1. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/troficheskie-yazvy-venoznogo-geneza
112. Ю.М. Cтойко, А.И. Кириенко, И.И. Затевахин, А.В. Покровский, А.А. Карпенко и др., Российские клинические рекомендации по диагностике и лечению хронических заболеваний вен//Флебология №3, 2021 – 143-240 с. — https://webmed.irkutsk.ru/doc/pdf/ven2009.pdf
113. Довнар Р. И., Смотрин С. М. Трофические язвы нижних конечностей: современные аспекты этиологии и патогенеза//Журнал ГрГМУ. 2009. №4 (28). URL: https://cyberleninka.ru/article/n/troficheskie-yazvy-nizhnih-konechnostey-sovremennye-aspekty-etiologii-i-patogeneza
114. Бурлева Е.П., Бабушкина Ю.В. Опыт амбулаторного лечения трофических язв стоп, осложнивших течение сахарного диабета // Стационарозамещающие технологии: Амбулаторная хирургия. 2021. №3-4. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/opyt-ambulatornogo-lecheniya-troficheskih-yazv-stop-oslozhnivshih-techenie-saharnogo-diabeta
115. Куценко И.В., Андрашко Ю.В. Консервативное лечения трофических язв нижних конечностей при хронической венозной недостаточности//Методические рекомендации. 2007. https://medinfo.center/wp-content/uploads/2019/12/metodichka-tya.pdf
116. Трофические язвы нижних конечностей в амбулаторно – поликлинической практике//Методические рекомендации для студентов IV курса лечебного факультета. 2020 https://rsmu.ru/fileadmin/templates/DOC/Faculties/LF/fsurg2/algoritm_dignost/UP/3._UP_Troficheskie_rasstroi__stva_kozhi_nizhnikh_konechnostei__.pdf
117. Российские клинические рекомендации по диагностике и лечению хронических заболеваний вен. Флебология, выпуск № 2. 2013 https://www.mrckb.ru/files/flebologii.pdf
118. И. Л. Микитин, Г. З. Карапетян, Л. В. Кочетова, С. В. Якимов, Р. А. Пахомова Современный взгляд на лечение трофических язв // Креативная хирургия и онкология. 2013. №4. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennyy-vzglyad-na-lechenie-troficheskih-yazv
119. Аралова М.В. Персонализированная технология регионального лечения больных с трофическими язвами нижних конечностей. Дис. на соискание ученой степени д.м.н. Воронеж, 2019
120. Lok et al. J Amer Acad Derm 1999;40:208-13. (Study EM9405)
121. Hansson C et al. Acta Derm Venereol (Stockh) 1993;73:231-233.
122. Приказ Минздрава России от 13.10.2017 № 804н «Об утверждении номенклатуры медицинских услуг.
123. Приказ Министерства здравоохранения от 08.10.2018 № 707н «Об утверждении Квалификационных требований к медицинским и фармацевтическим работникам с высшим образованием по направлению подготовки «Здравоохранение и медицинские науки»
124. 124. Старостина Л.С. Помощь в контроле боли у детей: советы педиатра. Медицинский совет. 2021;(1):263–268. doi: 10.21518/2079-701X-2021-1-263-268
Применение препарата Мепивакаин
Инфильтрационная анестезия: Взрослым до 40 мл 1% р-ра (400 мг) или 80 мл 0,5% р-ра (400 мг) дробно в течение 90 мин. Для блокады шейных нервов, плечевого сплетения, межреберных нервов: Взрослым — 5–40 мл 1% р-ра (50–400 мг) или 5–20 мл 2% р-ра (100–400 мг). Парацервикальная блокада: Взрослым до 10 мл 1% р-ра на каждую сторону. Вводят медленно с промежутком в 5 мин между инъекцией с другой стороны. Блокада периферических нервов: Взрослым 1–5 мл 1–2% р-ра (10–100 мг) или 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрационная анестезия в стоматологии:Взрослым — 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно с частой аспирацией. У взрослых 9 мл (270 мг) 3% р-ра обычно достаточно для проведения анестезии всей ротовой полости. Общая доза не должна превышать 400 мг. Дети: 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно с частой аспирацией. Максимальная доза не должна превышать 9 мл (270 мг) 3% р-ра. Эпидуральная или каудальная анестезия: Взрослым — 15–30 мл 1% р-ра (150–300 мг), 10–25 мл 1,5% р-ра (150–375 мг) или 10–20 мл 2% р-ра (200–400 мг). Максимальные дозы: Взрослые: 400 мг как однократная доза при регионарном введении; максимальная суточная доза — 1000 мг. Дети: 5–6 мг/кг. Для детей в возрасте до 3 лет или с массой тела менее 13,6 кг, применяют р-ры мепивакаина в концентрациях до 2%.
Клиника лечения боли
1. Местные анестетики.
К местным анестетикам относят те лекарственные вещества, которые временно подавляют возбудимость рецепторов и блокируют проведение импульса по нервным волокнам. Большинство местных анестетиков, а их около 60, синтезированы на основе кокаина и являются азотистыми соединениями двух групп — эфирной (кокаин, дикаин и др.) и амидной (ксикаин, тримекаин, бупивакаин, ропивакаин и др). Каждый анестетик характеризуется по нескольким параметрам: сила и длительность действия, токсичность, скрытый период, скорость проникновения в нервную ткань и прочность фиксации к ней, время и способ инактивации, пути выведения, устойчивость во внешней среде и к стерилизации. С повышением концентрации сила действия анестетика увеличивается примерно в арифметической, а токсичность — в геометрической прогрессии. Длительность действия местного анестетика в меньшей степени зависит от его концентрации.
Концентрация анестетика в крови существенно зависит от способа введения анестетика, то есть от того, в какие ткани он вводится. Концентрация анестетика в плазме крови достигается быстрее при введении его внутривенно или внутрикостно, медленнее — при подкожном введении. Поэтому каждый раз при проведении той или иной лечебной блокады необходимо тщательно подбирать концентрацию и дозу анестетика и не допускать его внутрисосудистого попадания.
Для местных анестетиков характерны не только анальгетические эффекты. Прежде всего, это стойкое местное более суток расширение сосудов, это улучшает микроциркуляцию и обмен веществ, стимулирует репаративную регенерацию, рассасывает фиброзные и рубцовые ткани, что приводит к регрессу местного дистрофически-дегенеративного процесса. Местные анестетики вызывают расслабление гладкой и поперечно-полосатой мускулатуры, особенно при внутримышечном их введении. При этом снимается патологическое рефлекторное напряжение мышц, устраняется патологические позы и контрактуры, восстанавливается нормальный объем движений.
Особенности анестетиков:
Прокаин (новокаин)
— эфирный анестетик. Отличается минимальной токсичности и достаточной силы действия. Является эталоном при оценке качества всех других анестетиков. Многие авторы и сейчас отдают предпочтение новокаину при проведении, например, миофасциальных блокад. Свою точку зрения они обосновывают тем, что новокаин разрушается преимущественно в местных тканях псевдохолинэстеразой, тем самым положительно влияя на метаболизм этих тканей. Основными недостатками новокаина являются частые сосудистые и аллергические реакции, недостаточная сила и длительность действия.
Ксилокаин (лидокаин)
— амидный анестетик типа, метаболизируются в основном в печени, в меньшей степени выводятся с мочой. Ксилокаин выгодно отличается от других анестетиков редким сочетанием положительных свойств: повышенная устойчивость в растворах и к повторной стерилизации, малая токсичность, высокая сила действия, хорошая проницаемость, короткий скрытый период начала действия, выраженная глубина анестезии, практически отсутствие сосудистых и аллергических реакций. Благодаря этому ксилокаин является в настоящее время наиболее часто применяемым анестетиком.
Тримекаин (мезокаин).
Очень близок по химическому строению и действию к ксилокаину, применяется довольно часто. Он уступает ксилокаину по всем параметрам на 10-15%, обладая одинаковой с ним низкой токсичностью и практическим отсутствием сосудистых и аллергических реакций.
Прилокаин (цитанест).
Один из немногих анестетиков, который обладает меньшей токсичностью и примерно такой же длительностью анестезии, как и ксилокаин, однако уступает последнему по степени проникновения в нервную ткань. Обладает удачным сочетанием двух свойств: выраженным сродством к нервной ткани, что вызывает длительную и глубокую местную анестезию, и быстрым распадом в печени под действием амидов, что делает возможные токсические осложнения незначительными и быстропроходящими. Такие качества цитанеста позволяют применять его у беременных и детей.
Мепивакаин (карбокаин).
По силе действия не уступает ксилокаину, но токсичнее его. Карбокаин не расширяет сосудов, в отличие от других анестетиков, что замедляет его резорбцию и обеспечивает длительность действия большую, чем у ксилокаина. Карбокаин медленно инактивируется в организме, поэтому при его передозировке возможны выраженные токсические реакции, что необходимо учитывать при подборе дозы и концентрации препарата и применять его с осторожностью.
Бупивакаин (маркаин).
Самый токсичный, но и самый длительно действующий анестетик. Продолжительность анестезии может достигать 16 часов.
2. Пролонгаторы.
Вазоконстрикторы наиболее часто применяются для пролонгирования действия анестетика в местных тканях. К раствору анестетика непосредственно перед употреблением, чаще добавляется адреналин, в разведении 1/200 000 — 1/400000, то есть небольшая капля 0,1% адреналина на 10-20 граммовый шприц раствора анестетика. Адреналин вызывает спазм сосудов по периферии инфильтрата и, замедляя его резорбцию, продлевает местное действие анестетика, уменьшает его токсические и сосудистые реакции.
К другой группе пролонгаторов относятся крупномолекулярные соединения — декстраны, кровезаменители, желатиноль, белковые препараты крови, аутокровь. Крупные молекулы, адсорбируя на себе молекулы анестетика и других препаратов, длительно задерживаются в сосудистом русле местных тканей, тем самым, продлевая местное и уменьшая общетоксическое действие анестетика. Декстраны пролонгируют действие анестетиков примерно в 1,5-2 раза, кровезаменители и аутокровь – в 4-8 раз, а 8% раствор желатина — до 2-3 суток.
Идеальным пролонгатором из этой группы можно считать гемолизированную аутокровь, которая продлевает действие анестетика до суток, кроме того, она, в отличие от других крупномолекулярных препаратов, не вызывает аллергии, не канцерогенна, бесплатна и доступна, обладает иммуностимулирующим и рассасывающим эффектом и уменьшает раздражающее действие вводимых препаратов на местные ткани. Другие пролонгаторы используются реже.
3. Лекарственные препараты.
Для усиления и/или для получения специального терапевтического эффекта лечебной блокады применяются различные лекарственные препараты.
Глюкокортикоиды — гормоны коры надпочечников — наиболее часто применяют для проведения лечебных блокад. Глюкокортикостероиды играют очень важную роль в обмене веществ организма, они влияют на углеводный и белковый обмен, менее активны в отношении водного и солевого, в отличии от минералокортикостероидов. Глюкокортикоиды оказывают мощное противовоспалительное, десенсибилизирующее, антиаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие. С точки зрения профилактики различных осложнений от лечебных блокад, глюкокортикоиды являются идеальным препаратом.
При дистрофически-дегенеративных процессах в опорно-двигательном аппарате, который является основной причиной развития болевых синдромов при нейроортопедических заболеваниях, важную роль играют аутоиммунные неспецифические воспалительные процессы, протекающие на фоне относительной глюкокортикоидной недостаточности в местных ишемизированных тканях. Введение непосредственно в такой очаг глюкокортикоида позволяет наиболее эффективно подавить в нем эти патологические процессы.
Для достижения положительного эффекта необходимо небольшое количество глюкокортикоида, который практически полностью реализуется в тканях дегенеративного очага, а резорбтивный эффект его минимален, но достаточен для устранения относительной надпочечниковой глюкокортикоидной недостаточности, которая часто наблюдается при хронических болевых синдромах.
Применение стероидных гормонов в минимальных дозах, особенно местно, не опасно. Однако у пациентов с гипертонической болезнью, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарным диабетом, гнойными и септическими процессами, а также у престарелых пациентов глюкокортикоиды должны применяться с особой осторожностью.
Часто используется гидрокортизона ацетат или его микрокристаллическая суспензия по 5-125 мг на одну блокаду (по данным разных авторов). Некоторые авторы указывают на развитие некроза при околосуставном или внутрисуставном введении микрокристаллической суспензии гидрокортизона, объясняя это высокой концентрацией препарата или недостаточным встряхиванием его перед применением. Поэтому гидрокортизон необходимо тщательно взбалтывать перед применением и вводить его только в растворе с местным анестетиком.
Из синтетических глюкокортикоидов чаще применяется дексаметазон (его растворимая форма — дексаметазон-21-фосфат натриевая соль). Дексаметазон, благодаря наличию в его молекуле атома фтора, активнее гидрокортизона в 25-30 раз, относительно мало влияет на обмен электролитов. Неизвестны случаи некроза мягких тканей при его применении. На одну блокаду используют 1-4 мг дексаметазона.
Кеналог (триамцинолона ацетонид), благодаря медленному всасыванию, длительно действует в местных тканях. Лечебные блокады с кеналогом проводятся в основном при хронических артрозо-артритах для создания длительно действующего депо глюкокортикоида в местных тканях. Повторно вводить кеналог можно только через неделю. Поэтому для его введения необходимо иметь точное представление о локализации патологического процесса. При проведении первых блокад, которые несут большую диагностическую нагрузку, применение кеналога нецелесообразно.
Витамины группы В наиболее часто применяются в лечебных блокадах. Витамин В1 — тиамин оказывает влияние на проведение нервного возбуждения в синапсах, в частности обладает умеренно выраженными ганглиоблокирующими и курареподобными свойствами, потенцирует действие местных анестетиков. Тиамин обычно хорошо переносится, однако иногда могут возникать различные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Обычные суточные дозы для внутримышечного применения: 0,025 — 0,05 г тиамина хлорида (1 мл 2,5% или 5% раствора) или 0,03 — 0,06 г тиамина бромида (1 мл 3% или 6% раствора).
Витамин В6 — пиридоксин участвует в биохимическом обмене аминокислот, липидов, гистамина, играет важную роль в функционировании центральной и периферической нервной системы. Пиридоксина гидрохлорид используют в виде 5% водного раствора — 1 мл. С осторожностью следует применять пиридоксин у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, циррозом печени, ишемической болезнью сердца, неблагоприятным аллергоанамнезом.
Витамин В12 — цианокобаламин обладает высокой биологической активностью, участвует в синтезе аминокислот, оказывает благоприятное действие на обмен углеводов и липидов, улучшает биохимический обмен нервной системы, улучшает тканевую трофику, обладает умеренным анальгезирующим эффектом. Цианокобаламин обычно применяется в виде 0,02% или 0,05% водного раствора — 1 мл на блокаду. С осторожностью следует применять его у пациентов со стенокардией, склонностью к тромбообразованию, неблагоприятным аллергоанамнезом. Цианокобаламин противопоказан при острой тромбоэмболии, эритремии, эритроцитозе.
Не рекомендуется совместное введение витаминов В1, В6 и В12 в одном шприце. Витамин В12 способствует разрушению других витаминов, может усиливать аллергические реакции, вызываемые витамином В1. Витамин В6 затрудняет превращение витамина В1 в биологически активную (фосфорилированную) форму.
4. Антигистаминные препараты.
В развитии любого болевого синдрома принимают участие гистамин и гистаминоподобные вещества. Они имеют как периферический, так и центральные эффекты. Антигистаминные вещества снимают вызываемые гистамином эффекты — спазм гладкой мускулатуры, отек тканей, уменьшают проницаемость капилляров, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Некоторые препараты этой группы (димедрол, дипразин, супрастин) благодаря центральной и периферической холинолитической активности обладают выраженным действием на нервную систему — оказывают седативное, снотворное, противорвотное действие, тормозят проведение нервного возбуждения в вегетативных ганглиях, обладают местноанестезирующим, противовоспалительным и сосудорасширяющим действием. Таким образом, антигистаминные препараты уменьшают некоторые центральные и периферические эффекты болевого синдрома, являются профилактическим средством развития токсических и аллергических реакций, усиливают терапевтический эффект лечебных блокад. Антигистаминные препараты добавляются к анестетику в обычной разовой дозировке: димедрол 1% — 1 мл, или дипразин 2,5% — 2 мл, или супрастин 2% — 1 мл.
5. Сосудорасширяющие препараты
Применяются для усиления терапевтического эффекта лечебной блокады.
Папаверин, являясь миотропным спазмолитиком, понижает тонус и уменьшает сократительную способность гладкой мускулатуры, чем и обусловлено его спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Обычно добавляют к раствору анестетика 2 мл 2% папаверина гидрохлорида.
Но-шпа по химическому строению и фармакологическому действию мало отличается от папаверина, но обладает более длительным и выраженным сосудорасширяющим действием. Добавляют к блокадной смеси 2 мл 2% но-шпы.
Для лечебных блокад мы рекомендуем пользоваться следующим составом: лидокаин 1% — 5-10 мл, дексаметазон 1-2 мг – 0,25-0,5 мл. Можно добавить витамин В12 — 0,05% — 1 мл, но-шпа 2% — 2 мл, аутокровь – 4-5 мл.
В 20-граммовый шприц набираются последовательно указанные лекарственные препараты, затем производится венопункция и набирается в шприц аутокровь. Содержимое шприца перемешивается в течение 30 сек до полного гемолиза эритроцитов, а затем приготовленную смесь вводят в болезненную зону.
Взаимодействия препарата Мепивакаин
Местные анестетики (особенно при назначении в больших дозах) могут оказывать антагонистическое действие по отношению к ингибиторам холинестеразы на нервно-мышечную передачу. Применение местных анестетиков с ганглиоблокаторами может повышать риск развития артериальной гипотензии и брадикардии. Пациенты, принимающие ингибиторы МАО одновременно с местными анестетиками, имеют повышенный риск развития артериальной гипотензии. Местные анестетики могут оказывать аддитивный гипотензивный эффект у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты и органические нитраты.
Список аптек, где можно купить Мепивакаин:
- Москва
- Санкт-Петербург
Количественное определение в крови специфических иммуноглобулинов класса E к местному анестетику – мепивакаину/полокаину, которые являются маркерами при возникновении аллергической реакций к нему. Аллергия к данному препарату встречается редко и может проявляться в виде кожной сыпи, зуда вокруг места укола, ринита, а в тяжелых случаях в виде отека Квинке и анафилактического шока. Определение специфического иммуноглобулина Е к данному аллергену в повышенном количестве указывает на наличие сенсибилизации организма к нему.
Исследование проводится только на 1-й тип аллергических реакций. Отрицательный результат теста не может дать гарантию отсутствия аллергической реакции другого типа.
Синонимы русские
Специфические иммуноглобулины класса Е к мепивакаину/полокаину.
Синонимы английские
Allergen с88 – Mepivacaine/Polocaine; IgE.
Метод исследования
Иммуноферментный анализ (ИФА).
Единицы измерения
МЕ/мл (международная единица на миллилитр).
Какой биоматериал можно использовать для исследования?
Венозную кровь.
Как правильно подготовиться к исследованию?
- Не курить в течение 30 минут до исследования.
Общая информация об исследовании
Мепивакаин/полокаин является местным анестетиком амидного типа, обладает достаточно сильным и быстрым действием. Применяется для создания терминальной, инфильтрационной, проводниковой анестезии. При попадании препарата в клетки нервного волокна обратимо блокирует вход натрия в них, что ведет к прекращению распространения нервного импульса и отсутствию болевой чувствительности. Мепивакаин используется в стоматологии, для проведения интубации трахеи, эндоскопических методов исследования (бронхоскопия, ФГДС). Препарат известен также под торговыми названиями – Мепивастезин, Мепидонт, Изокаин, Скандонест и др.
Одним из возможных побочных эффектов анестетика является развитие аллергической реакции у предрасположенных к этому лиц. Аллергия развивается по типу гиперчувствительности немедленного типа (за несколько минут или часов) и может проявляться местными симптомами: покраснением, зудом, жжением в месте инъекции. Возможны кожные высыпания в виде крапивницы или аллергического дерматита. При более тяжелом развитии появляются признаки аллергического ринита, риноконъюнктивита, бронхиальной астмы. Самыми тяжелые проявления аллергической реакции: ангионевротический отек (отек Квинке) и анафилактический шок.
Следует отметить, что аллергическая реакция на мепивакаин/полокаин может сочетаться с аллергией на другие препараты из группы местных анестетиков.
Для чего используется исследование?
- Диагностика аллергических реакций немедленного типа на мепивакин/полокаин;
- дифференциальная диагностика причин развития аллергических реакций у детей и взрослых на фоне использования местных анестетиков.
Когда назначается исследование?
- При планировании местной анестезии с использованием мепивакаина/полокаина у пациентов с подозрением на аллергию к местным анестетикам;
- при обследовании детей и взрослых с крапивницей, кожным зудом, аллергическим ринитом, конъюнктивитом, бронхиальной астмой, ангиотеками, анафилактическим шоком после применения местных анестетиков.
Что означают результаты?
Референсные значения: 0.00 — 0.35 МЕ/мл.
Причины положительного результата:
- гиперчувствительность немедленного типа к мепивакаину/полокаину.
Причины отрицательного результата:
- отсутствие IgE-сенсибилизации к данному аллергену;
- длительное ограничение или исключение контакта с аллергеном.
